发现新药或新的先导化合物优化药物的药动学性质讲义.pptVIP

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2019-09-24 发布于江苏
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发现新药或新的先导化合物优化药物的药动学性质讲义.ppt

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发现新药或新的先导化合物优化药物的药动学性质;1. 发现新药或新的先导化合物;iii. 提高药物生物利用度提高在体内有效成分的利用;3. 合理设计新药（Rational Drug design, Lead Optimization）;前药prodrug;前药的特征;前药1. 改善药物吸收、生物利用度; 增加脂溶性以改善吸收和分布;增加水溶性;前药2. 延长作用时间;控释一般依靠制剂方式实现;前药3. 消除不适宜的制剂性质; 前药4. 提高化学稳定性; 前药5. 降低毒副作用;前药6：提高作用部位特异性;异丙酰肼中酰基对选择性转运的影响; Site-specific drug release;三节前药 Tripartate prodrug;抗体导向酶催化前药Antibody-Directed Enzyme Prodrug Therapy, ADEPT;ADEPT－?-Lactamase;生物前体（bioprecursor）;多步代谢活化;软药 Soft drug;软药代谢敏感部位：易水解的酯键;内源性物质作为天然软药（如皮质激素，性激素，多巴胺，g-氨基丁酸等）内源性物质履行了生理和生化功能后，机体会迅速高效将其代谢失活;以无活性代谢物为线索设计软药; 前药改善药物吸收、生物利用度延长作用时间消除不适宜的制剂性质提高化学稳定性降低毒副作用提高作用部位特异性生物前体软药