恶性肿瘤分子靶向治疗()教学内容.pptVIP

肿瘤分子靶向治疗;教学目的与要求;理想的肿瘤靶点具有以下特点 ;分子靶向药物的共同特点 ;分子靶向药物的范畴 ; 靶向药物作用机制;主要分子靶向药物的分类 ;表皮生长因子受体（Hunman Epidermal Growth Factor Receptor, EGFR）小分子酪氨酸激酶抑制剂 ; EGFR基因突变 苯胺喹唑啉化合物，是一种表皮生长因子受体（EGFR）小分子酪氨酸激酶抑制剂（Tyrosine Kinase Inhibitor,TKIs）。与EGFR的ATP激酶结合位点上的三磷酸腺苷竞争，阻断其酪氨酸激酶活性，进而阻断EGFR的信号传导通路。 ;埃罗替尼（Erlotinib, OSI-774) 商品名：特洛凯（Tarceva） 生产商：瑞士豪夫迈·罗氏 F.Hoffmann-La Roche 吉非替尼（Gefitinib，ZD 1839） 商品名：易瑞沙（Irressa） 生产商：英国阿斯利康（AstraZeneca） ;Bcr-Abl酪氨酸激酶抑制剂 ; 是一种2-苯胺嘧啶的衍生物，是与ATP相关的选择性Bcr-Abl酪氨酸激酶选择性抑制剂，能够与Abl激酶上的ATP结合位点相互作用，从而阻止下游蛋白的磷酸化，用于治疗慢性粒细胞白血病（CML），单药有效率98%。 ; 2001年5月10日，美国F