10激素药物化学.ppt

－40年代，从薯芋皂甙元半合成 甾体药物的基本骨架   甾体化合物命名规则： 炔诺酮 雌激素是一种女性激素，主要由卵巢分泌产生，另外胎盘，肾上腺皮质和男性的睾丸也能产生少量雌激素。 雌甾烷母核（18-甲基） A环芳构化 雌二醇体内代谢失活途径 延效： 3和/或17位酯化和醚化 前药原理 口服： 17 α 引入乙炔基 延效、口服： 尼尔雌醇 雌激素活性小于炔雌醚 –口服一片5mg可延效一个月 –药物进入体内后缓慢地进行脱烷基， 产生3-羟基后发挥作用 我国开发 结合雌激素 由孕马尿中提取，以雌酮硫酸单钠盐、马烯雌酮硫酸单钠盐为主要成份（分别占50-63%及22.5-32.5%） 尚存在少量17α-雌二醇、17α及17β马烯雌酚及它们的硫酸酯单钠盐 （二）非甾体雌激素 雌激素结构活性的基本要求 Schueler（1946年）提出??刚性甾体母核两端的富电子基团（-OH、=O、-NH等）之间的距离应在0.855nm，分子宽度应为0.388nm 人工合成雌激素主要是二苯乙烯类化合物 制剂 口服有效，多制成口服片剂应用,也有将它溶在植物油中制成油针剂 己烯雌酚丙酸酯及己烯雌酚磷酸酯和它的钠盐 前者作为长效油剂。后者主要