作用于肾上腺素受体的药物讲义.ppt

作用于肾上腺素受体的药物;主 要 内 容;肾上腺素受体激动药(adrenoceptor agonists)与肾上腺素受体结合,激动受体,产生肾上腺素样的作用。 它们都是胺类,而作用又与兴奋交感神经的效应相似,故又称拟交感胺类(sympathomimetic amine),其基本化学结构是β-苯乙胺。 ;一、构 效 关 系;??? 2 烷胺侧链α碳原子上的氢如被甲基取代,可阻碍MAO的氧化,作用时间延长。易被摄取1所摄入在神经元内存在时间长,从而发挥促进递质释放的作用,如间羟胺和麻黄碱。 ??? 3 氨基上氢原子如被取代,则药物对α、β受体选择性将发生变化。取代基团从甲基到叔丁基,对α受体的作用逐渐减弱,β受体作用却逐渐加强。; 根据对不同肾上腺素受体的选择性,肾上腺素受体激动药可分为: (一)α受体激动药 可进一步分为: 1.α1、α2受体激动药 如去甲肾上腺素 2.α1受体激动药 如去氧肾上腺素 3.α2受体激动药 如可乐定 (二)α、β受体激动药 如肾上腺素和麻黄碱 (三)β受体激动药 可进一步分为: 1.β1、β2受体激动药 如异丙肾上腺素 2.β1受体激动药 如多巴酚丁胺 3.β2受体激动药 如沙丁胺醇;第二节 肾上腺素受体激

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