第十一章激素.pptVIP

睾丸酮 2.命名： 17β-羟基雄甾-4-烯-3-酮 1.结构特点： C10-含角甲基（C19-CH3） 4-烯-3-酮结构 C17含OH或O 3.性质：C=O与NH2-NH2 -R成腙反应 与NH2-OH成肟反应 4.结构修饰 胃肠道不吸收,不能口服 C17引入α–CH3，成甲基睾丸素,位阻作用,可口服 C17 –OH成酯,前药,长效,丙酸睾丸素 C19去甲基,A环取代或并合,蛋白同化作用增强， 如苯丙酸诺龙 甲基睾丸素 苯丙酸诺龙 P390 丙酸睾丸素 由黄体所分泌,与雌激素共同维持女性生殖 周期及女性生理特征 主要用于保护妊娠 与雌激素配伍用做口服避孕药 也用在雌激素替补治疗中,起抵消副作用 四、孕激素 天然孕激素：黄体酮及17α-羟基黄体酮 结构特点： C10含角甲基 4-烯-3、20-二酮 C17-含2个C的衍生物 命名：孕甾-4-烯-3、20-二酮 性质：C=O成腙、成肟反应 作用：先兆性、习惯性流产等 结构修饰：口服活性低,不能口服 因C6-发生羟基化、C16、17发生氧化、C3、20 的酮成醇而失活。故进行C6、16修饰 1、 C6引入R、X、双键等，C 17引入乙酰氧基 的黄体酮。成醋酸甲羟孕酮（安宫黄体酮） 目前常用的孕激素药物 醋酸甲羟孕酮 作用： 强黄体酮20倍 长