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脂质体在药剂学中的应用 王景 脂质体？ 脂质体（Liposomes）是由类脂（卵磷脂、磷脂酰胆碱、神经鞘磷脂等）双层分子组成的空心球 直径范围一般为25nm~5μm，肉眼看不见的小球状物。磷脂是双极性的，一头亲水，一头亲脂，亲水极朝外头，亲脂极朝内尾，2个磷脂分子“尾”部相对构成了一个双层分子结构。 脂质体在药剂学中的应用 -------广州普婷生物科技有限公司推出的化妆品 脂质体洁面啫喱 适合油性皮肤，彻底清洁污垢及化妆品残留物。 脂质体真皮活肤祛皱面膜 重组胶原纤维、弹力纤维和网状纤维，活肤除皱。 脂质体阳光隔离素 防尘防紫外线，透气防水，抵御自由基。 脂质体bFGF再生霜 激发细胞再生活性，修复受损细胞，预防肌肤过敏 脂质体药物作用机理 脂质体对细胞的作用机理由于脂质体与细胞膜 （生物膜）结构相似，脂质体的主要成份磷脂等类脂物也是细胞膜的主要成份，所以脂质体与细胞膜之间有很强的亲合力。 脂质体的膜与生物膜熔合，脂质体所包含的活性成份（例如EGF , BFGF, SOD, Vc等等）被释放而进入细胞内，或者整个脂质体被细胞吞噬，活性成份在细胞内被吸收 脂质体药物作用机理 附 （1）Lipo-E：细胞生长肽 作用机理：修复、生长、快速渗透 能够促进细胞再生、修复受损、萎缩细胞，促进其脂肪细胞生成和长，提高肌肤的抵御机能。 超细小的活性分子，能够迅速渗透皮下组织，增加巨噬细胞吞噬作用及生长、修复的效应。 （2）KGF-2角质细胞生长因子 具有调节、修复、再生帮助愈合伤口及加强表皮细胞的代谢和更新，避免色素沉积。 促进组织细胞再生，增强细胞代谢活力，对换肤、纹眉、漂唇及烧伤、烫伤、疤痕 修复凹洞补平等，都具有显著疗效。 （3）EGF（表皮细胞生长因子）： 是一种多功能细胞生长因子，也是多种细胞致裂源，促进多种细胞的合成代谢， 快速修复皮肤的损伤（如纹眉、换肤等），促进血管内皮细胞和平滑肌细胞生长， 增强微细血管韧度，可以使皮肤红润、健康，提高皮肤的抵御能力。 （4）BFGF（碱性成纤维细胞生长因子）： 细胞生长因子是一种多种细胞生理功能以及代谢活动发挥生物调节的生物活性因子， 可促进表皮细胞、神经细胞、血管和器官组织的上皮细胞生长，具有修复受损皮肤， 促进微循环、改善肤色、防止皱纹产生、淡化色素沉着。 脂质体药物特点及其机制 药物组织分布可控性 在制备过程中，可通过改变表面的性质。如 粒大小、表面电荷等，提高脂质体药物对靶 区的选择性和定向性，控制药物 的组织分布， 从而降低毒性，减少副作用。 缓释性 药物被包在脂质体内，在组织中的扩散速度降低，在血液中释放减慢，从而延长药物发挥作用的时间。 靶向性 通过改变脂质体的给药方式、给药部位和粒径来调整其靶向，或者在脂质体上连接某种识别分子，通过其与靶细胞的特异性结合来实现专一靶向性。抵达靶部位后脂质体 释放药物，提高了药物在靶部位的治疗浓度，因而俗称“药物导弹”。 与细胞的亲和性 由于其特殊的类细胞膜结构，脂质 体细胞有较大的亲和力，且能增加 药物对细胞的通透性，从而提高了 药物在患病部位的浓度和作用，起 到增强疗效的作用。 脂质体药物特点及其机制 长效性 在脂质体双分子层的保护下，药物可以避免氧化、降解或被人体内的酸或酶破坏，从而可以保证或延长药物的稳定性。 低毒性 脂质体药物的膜材与哺乳动物细胞相似，由磷脂等组成，对机体不是异物，不会引起局部组织损伤，不诱发超敏反应 ， 而能多次长期使用，对人体无毒害。 给药途径多样性 脂质体不仅可静脉给药，也可用作肌肉、皮下、粘膜、皮肤给药，还可以将脂质体做成涂膜剂、膏剂、口服液等，因此药物改为脂质体剂型后可开发出更为广泛的给药途径。 药物组织分布可控性 在制备过程中，可通过改变表面的性质如粒径大小、表面电荷等，提高脂质体药物对靶区的选择性和定