星形聚合物胶束作为药物载体的研究进展.docxVIP

星 形 聚 合 物 胶 束 作 为 药 物 载 体 的 研 星 形 聚 合 物 胶 束 作 为 药 物 载 体 的 研 究 进 展 潘 丹，赵燕军，王 征 ［摘要］ 星形聚合物胶束是一类新型纳米药物载体，它具有独特的分枝结构，所形成的单分子胶束具有理想的粒径和稳 定性，可使难溶性药物有效增溶，降低药物毒性，延长体循环时间，提高生物利用度和安全性。星形聚合物胶束作为药物载体 具有良好的缓释效果，通过在聚合物表面接枝功 能 基 团 可 产 生 靶 向 释 放 效 果，聚 酯 结 构 的 星 形 聚 合 物 还 具 有 良 好 的 降 解 性 能，不在体内蓄积产生毒副作用。本文对星形聚合物的合成及其胶束作为药物载体的理化性质、载药优势、制备方法等的研 究进展进行综述。 ［关键词］ 星形聚合物; 胶束; 药物载体; 单分子胶束 ［中图分类号］ R944． 9 ［文献标识码］ A ［文章编号］ 1674-0440( 2012) 04-0294-05 Star-shaped polymer micelles as drug delivery carriers: research advances PAN Dan，ZHAO Yan-jun，WANG Zheng ( School of Pharmaceutical Science and Technology，Tianjin University，Tianjin 300072，China) ［Abstract］ Star-shaped block copolymer micelles have been introduced to the drug delivery system as drug carriers in the past decades． Thanks to the unique structures of star polymers，the unimolecular micelles could exhibit perfect particle size and good stabili- ty． The nanocarriers would enhance the solubility and bioavailability of insoluble drugs and exhibit excellent release profiles without burst release． With the modification of targeting moiety，star-shaped polymer micelles would precisely deliver drugs to the target organ． In this article，the advantages of the star polymer micelles as drug delivery carrier are reviewed． It is believed that star micelles would draw more attention in the future as a new kind of nanocarrier in drug delivery system． ［Key words］ star-shaped polymer; micelle; drug delivery; unimolecular micelle 进入 21 世纪以来，随着生命科学的发展，纳米 药物传递系统日渐成为研究热点，其中聚合物胶束 作为药物载体的研究尤为广泛。聚合物胶束是两亲 性聚合物，在选择性溶剂中，疏水片段在疏水作用、 静电作用、配位作用或氢键等分子力作用下向内缔 合成紧密内核，亲水片段则有序排列于内核外侧，自 发构筑成“核-壳”状的胶束结构。形成胶束时的最 障，且易被网状内皮系统捕获，限制了胶束作为药物 载体的应用。因此，在增加胶束稳定性的同时保持 较小的粒径成为研究重点。 目前，聚合物领域具有独特三维雪花状结构、被 称为星形聚合物( star-shape polymer) 的出现有望解 决胶束稳定性和粒径不可兼得的问题［1-3］。星形聚 合物通常是由三条或以上相同的链以化学键连接于 同一内核所形成的聚合物。与同一相对分子质量的 线形聚合物相比，星形聚合物具有较小的流体动力 学半径，较低的溶液黏度、扩散系数和结晶度，以及 分子表面较 高 的 官 能 度 和 分 子 内 部 大 量 独 立 的 空 腔，其胶束在药物传递系统中日渐显示出重要地位。 本文针对星形聚合物及其胶束的制备、特性及应用 进行概述，为开展同类研究提供参考和借