药物合成反应全课件.ppt

药物合成反应教学内容;Chapter 1 概论;水杨酰苯胺（Salicylanilide）的合成; 合成路线如下：;苯妥英钠（PHenytoin Sodium）的合成; 合成路线如下;苯佐卡因（Benzocaine）的合成; 合成路线如下;巴比妥（Barbital）的合成; 合成路线如下;盐酸普鲁卡因（ProcaineHydrochloride)的合成; 合成路线如下;二氢吡啶钙离子拮抗剂的合成;合成路线如下;氯霉素（Chloramphenicol）的合成; 合成路线如下;氟哌酸（Norfloxacin）的合成; 合成路线 1 如下; 合成路线 2 如下;Taxol ;;;;;;我国抗癌药物紫杉醇合成成功;药物合成反应的内容 单元反应 综合???用 学习药物合成反应的目的 设计合成路线 筛选合成工艺 控制反应条件 实现最优化的合成过程 ;药物合成反应的的特点;药物合成反的发展趋势;Chapter 2 ? 卤化反应;卤化反应;1 制备药物中间体;2 制备生理活性的含卤素的有机药物 ;卤化反应的类型 ;第一节 加成反应 ;X2对烯烃的加成机理;二、卤化氢对不饱和烃的加成反应;二、卤化氢对不饱和烃的加成反应;第二节? 烃类的卤代反应;二、芳烃卤代反应（亲电取代） ;三、醛酮α位的卤代反应;三、醛酮α位的卤代反应;三、醛酮α位的卤代反应;1 通过烯醇酯的卤化反应;2 通过烯醇硅醚的卤化反应 ;3 通过烯胺衍生物的卤化反应;三 羧酸α卤代反应;第三节 醇、醚的卤素置换反应 ; ;CH3CH2OCH2CH3 直链醚很难发生此反应;二 醚卤置换;三 羧酸的卤置换反应;三 羧酸的卤置换反应 ;三 羧酸的卤置换反应;四 羧酸脱羧卤化（重金属）;五 卤素间的置换;六 磺酸酯置换;Chapter 3 烃化反应;烃化反应分类;烃化反应应用;第一节 氧原子上的烃化反应;一 醇的O-烃化 1 卤代烷为烃化剂;1 卤代烷为烃化剂 反应机理：SN1; 伯卤代烷RCH2X按SN2历程 随着与X相连的C的取代基数目的增加越趋向SN1 ;1 卤代烷为烃化剂 影响因素;RX的影响;醇的影响;催化剂和溶剂;氧原子上的烃化反应的副反应;氧原子上的烃化反应的应用;2 磺酸酯类为烃化剂;磺酸酯类为烃化剂应用举例;3 环氧乙烷作烃化剂--羟乙基化反应;3 环氧乙烷作烃化剂--羟乙基化反应;4 烯烃作为烃化剂;4 烯烃作为烃化剂;酚的O-烃化;酚的O-烃化;第二节氮原子上的烃化反应 ;Gabrial 反应;改进的Gabrial 反应; 还原烃化;还原烃化;第三节 碳原子上的烃化反应 ;芳环上的烃化反应的机理;芳环上的烃化反应的影响因素;芳环上的烃化反应的影响因素;芳环上的烃化反应的影响因素;芳环上的烃化反应的影响因素;芳环上的烃化反应的副反应;芳环上的烃化反应的副反应;二、羰基化合物α-位C烃化 ;1 活泼亚甲基化合物的C-烃化;1 活泼亚甲基化合物的C-烃化;1 活泼亚甲基化合物的C-烃化;2 醛酮以及羧酸衍生物α-C烃化;2 醛酮以及羧酸衍生物α-C烃化;2 醛酮以及羧酸衍生物α-C烃化;Chapter 4 酰化反应;;Chapter 5 Condensation Reaction;1 Aldol缩合;1 Aldol缩合;应用：2-乙基己醇（异辛醇）的生产;2 甲醛与含α-H醛酮的反应 ;3卡尼查罗反应;4 甲醛与含α-H醛酮的反应;5 芳醛的α-羟烷基化（安息香缩合）;6 雷福马斯基（Reformatsky）反应;雷福马斯基（Reformatsky）反应机理;雷福马斯基（Reformatsky）反应应用;二、α-卤烷基化（Blanc反应，氯甲基化反应）;Blanc氯甲基化反应可用于延长碳链;三、 α-氨烷基化反应（Mannich反应）;Mannich反应机理;Mannich反应应用;Mannich反应应用;Mannich反应应用----抗疟疾药常洛林合成;第二节 β -羟烷基、β-羰烷基化反应;不对称酮的Micheal加成;Micheal反应的应用;第三节 亚甲基化反应;Wittig 试剂制备;Witting 反应机理;Witting 反应的应用 ;Witting 反应的应用;二. 羰基α-位的亚甲基化;2 Knoevenagel 反应;2 Knoevenagel 反应;2 Knoevenagel 反应;2 Knoevenagel 反应;3 Darzens 反应;3 Darzens 反应机理;第四节 环加成反应;Chapter 6 Oxidation Reaction;1. 氧化成醛;1. 氧化成醛;2．氧化成酸或酮;2．氧化成酸或酮;2．氧化成酸或酮;2．氧化成酸或酮;2．氧化成酸或酮;二、