药物对机体的作用__药效学.pptVIP

（二）受体起源 （三）受体类型： 细胞膜受体； 细胞浆受体； 细胞核受体 （四） 受体特点： 1.特异性 2.敏感性 3. 饱和性 4.可逆性 可解离，可置换 5.多样性 （五）受体特异性的相对性 （六） 受体与药物结合 D+R DR E [RT]=[R]+[DR] 代入 KD = [D][R] [DR] KD = [D]（ [RT]- [DR]） [DR] [D] = 0 E = 0 [D] KD E=Emax KD = [D] E = [DR] = [D] Emax [RT] KD+ [D] [DR] =50% [RT] 1.亲和力 ：药物与受体结合的能力。 KD 平衡解离常数 药物与受体亲和力 有单位(浓度单位 mol/L) KD越大,药物与受体亲和力越小(反比) pD2 亲和力指数 (正比) pD2 = -㏒KD 2.内在活性intrinsic activity效应力：α（0~1) 药物与受体结合后产生效应的能力，是同系列药物效应大小之比， α越大，效能越大 0 ≤ ?≤ 1 E = ? [DR] Emax [RT] 亲和力及内在活性对量效曲线的影响 （1）激动药 agonist （2）拮抗药 antagonist 竞争性拮抗药 激动药Emax不变 激动药量效曲线右移 拮抗参数pA2 非竞争性拮抗药 Emax下降 曲线右移 （3）部分激动药 （七）受体储备 （八）受体调节 受体脱敏(receptor desensitization)：长期使用一种激动剂后，组织或细胞对其敏感性和反应性下降的现象。 受体增敏(receptor hypersensitiza-tion)：与受体脱敏相反的一种现象，可因受体激动剂水平降低或长期使用拮抗剂而造成。 （九）药物受体作用学说 1.占领学说 2.速率学说 3.二太学说 （十） 跨膜信息传递的受体分类 门控离子通道型受体 G蛋白偶联型受体 酪氨酸激酶受体 细胞内受体 细胞内受体 其他酶类受体 （十一）跨膜信息传递 1.第一信使 2.第二信使 （1）环磷腺苷 （2）环磷鸟苷 （3）肌醇磷脂 （4）钙离子 （5）G蛋白 3.第三信使 二、药物作用的非受体机制 1.影响酶 2．影响离子通道 3．影响转运许多生理物质如神经递质、激素、代谢物、内在活性物质及无机离子等经常在体内转运， 4．影响代谢核酸(DNA、RNA)是控制蛋白质合成及细胞分裂的生命物质 5．影响免疫 有一类影响免疫反应过程的药物， 6．理化反应有些药物通过简单的理化作用发挥药理作用， 7．导入基因：通过基因转移方式将正常基因或其他有功能的基因导人体内，使之表达以获得疗效。 2．药物产生副作用的剂量是： A．中毒量 B.极量 C．无效剂量 D．LD50。 E．治疗量 3．药物产生副作用的药理基础是： A．药物剂量太大 B．药理效应选择性低 C．药物排泄慢 D．病人反应敏感 E．用药时间太长 4．药物产生副作用的特点是： A．反应一般较重 B．反应难以避免 C．反应与剂量无关 D．反应与特异质有关 E．反应不可纠正 5.药原性疾病是： A.严重的不良反应 B．停药反应 C.较难恢复的不良反应 D．特异质反应 E．变态反应 6．药物与受体既有亲和力，又有内在活性是属于 A．兴奋药 B．抑制药 C．激动药 D