《肌苷》-公开课件（设计）.pptVIP

肌苷应用与工艺 肌苷的性质 肌苷的作用 肌苷的新应用 1.治疗顽固性蛋白尿 2.治疗肾功能不全 3.治疗慢性鼻炎 4.治疗耳鸣 5.治疗银屑病及药疹 6.治疗扁平疣 7.增强艾滋病、感染危险患者的免疫功能 8.治疗原发性血小板减少性紫癜 9.治疗神光自现症 10.治疗化疗后白细胞减少 肌苷口服溶液 - 主要成分 通用名 肌苷 化学名 肌苷 英文名 INOSINE 肌苷口服溶液 - 适应症 临床用于细胞或血小板减少症，各种急慢性肝脏疾患、肺原性心脏病等心脏疾患；中心性视网膜炎、视神经萎缩等疾患。 肌口服溶液 - 不良反应 口服有胃肠道反应。 肌苷口服溶液 - 用药 孕妇及哺乳期妇女用药 尚不明确。 儿童用药 老年患者用药 肌苷注射液 肌苷注射液批准文号: 国药准字规格含量: 5ml :0.2g 有效期: 2年 产品分类: 西药 产品剂型: 注射剂 [作用类别] 临床用于白细胞或血小板减少症，各种急慢性肝脏疾患、肺原性心脏病等心脏疾患；中心性视网膜炎、视神经萎缩等疾患。 [ 处方药 ] 处方药 适应症 临床用于白细胞或血小板减少症，各种急慢性肝脏疾患、肺原性心脏病等心脏疾患；中心性视网膜炎、视神经萎缩等疾患。 用法用量 肌内注射，每次100～200mg，每日1～2次；静脉注射或滴注每次200～600mg，每日1～2次。 . 不良反应 静脉注射偶有恶心、颜面潮红。 禁忌 对本品过敏者禁用。 注意事项 不能与氯霉素、双嘧达莫、硫喷妥钠等注射液配伍。 孕妇及哺乳期妇女用药 未进行该项实验且无可靠参考文献。 肌苷的生产 一、国内外生产水平 截至今日，日本的肌苷酸生产达到最高的水平，最高达可达到到20—27g/L，而在我国的生产水平达到16g/L。 国内主要生产企业 山东双凤股份有限公司 江阴市蔚尔生物科技有限公司 南通秋之友生物科技有限公司 南京同凯兆业生物技术有限责任公司 广东江门甘蔗化工股份有限责任公司 武汉生科生物股份有限公司等 * * 分子式: C10H12N4O5 分子量: 268.23 熔点: 212-213℃ 性质描述: 白色结晶性粉末。熔点90℃（二水合物），218℃（无水物，分解）。 微溶于水；稀盐酸；氢氧化钠溶液，极微溶于醇。 无臭，味微苦。 肌苷能直接进入细胞，参与糖代谢，促进体内能量代谢和蛋白质合成。 其毒性极微，对心脏毒性仅为腺苷的万分之一至十万分之一，为ATP的千分之一。 医疗上用于肝、肾、眼等疾患的辅助治疗。 用途: 本品几乎无毒性和副作用， 能直接透过细胞膜进入人体细胞，使处于人低能； 缺氧状态下的细胞能继续顺利地进行代谢，并能活化丙酮酸氧化酶类， 参与人体蛋白质的合成。 主要用于各种类型的肝疾病；心疾患；白血球减少症；血小板减小； 中心性视网膜炎以及预防和解除锑剂引起的副作用。 肌苷酸过去一直靠进口，其价格高达每千克200元。从70年代开始，我国成功地利用细菌（如谷氨酸棒状杆菌265和产氨短杆菌926）发酵法生产肌苷酸和乌苷酸，成本仅为每千克2～3元。而现在肌苷酸二钠的价格在每千克260元 。 肌苷酸的生产 （一）一步法 1.肌苷酸生产菌选育 解除微生物自身的反馈调节 解除AMP、GMP对PRPP（ 5-磷酸核糖-1-焦磷酸）转酰胺酶的反馈抑制。 切断5‘-IMP继续代谢生成GMP和AMP的途径。 选择可以产生核苷酸的产氨短杆菌为出发菌株，诱变为腺嘌呤缺陷型突变株，再诱变为鸟嘌呤缺陷型突变株。 2.培养条件 （1）因所用菌株为腺嘌呤缺陷型，所以添加适量腺嘌呤（加0.5%酵母膏或酵母水解液）。 （2）Mn2+适量 工业原料和工业用水含较多的Mn2+，难于控制Mn2+亚适量,有两条途径： a.筛选对Mn2+不敏感的突变株 b.加抗生素或表面活性剂以解除过量Mn2+的影响。 （3）添加较高浓度的磷盐。 （二）二步法（肌苷酸生产主要方法） 发酵法 肌苷 肌苷酸 原因： IMP对细胞膜的透性很差。 微生物中普遍存在使IMP脱磷酸化的酶类。 肌苷生产菌的选育 常用：枯草杆菌（Bacillus subtilis ）的腺嘌呤缺陷型。 原因： 该菌磷酸酯酶活性强，有利于将IMP脱磷酸化形成肌苷，分泌至胞外，而产氨短杆菌的磷酸酯酶活性较弱。 2.培养条件 （1）培养基： 碳源：淀粉水解糖或糖蜜 氮源：要充分（因肌苷含氮量高，20.9％） 无机盐：可溶性磷盐有抑制