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纳米材料在药物控释靶向的应用 目录 1.纳米材料与纳米技术 2.药物纳米化的主要优势 3.纳米材料的药物靶向作用 4.纳米材料的药物控释系统 5.前景与展望 1.1 纳米材料 定义：纳米材料是指晶粒尺寸为纳米级的超细材料，又称超微颗粒材料，由纳米粒子组成。 1.2 纳米技术 纳米技术系指在1-1000纳米的尺度里，研究物质的电子、原子和分子内的运动规律和特性的一项崭新技术。 物质在纳米尺度下，显著地表现出许多新的特性，而利用这些特性制造具有特定功能的药物，称为纳米药物。 药物纳米载体是以纳米颗粒作为药物载体，将药物治疗分子包裹在纳米颗粒之中或吸附在其表面，通过靶向分子与细胞表面特异性受体结合，在细胞摄取作用下进入细胞内，实现安全有效的靶向药物输送和基因治疗。 2.药物纳米化的主要优势 药物增溶：减小粒径、控制粒径分布等可提高药物的溶解性，使药物易于吸收 可靶向释放（被动靶向分布） 可控释放，纳米控释系统改善药物性质 易于透皮吸收、易于穿过血脑屏障等 纳米药物优势 研究发现，纳米颗粒由于有足够小的纳米尺寸，从而能够从高通透性的肿瘤血管中渗出，进入肿瘤组织，集中在肿瘤周围。 纳米级药物载体可以进入毛细血管，在血液循环系统自由流动，还可穿过细胞，被组织与细胞以胞饮的方式吸收，提高生物利用率。 通过纳米技术开发具有靶向性、多种功能的药物传输体系，有助于实现肿瘤的靶向治疗，并将毒副作用降低到较低的水平。 靶向给药系统(Targeting Drug Delivery System ,TDDS) 药物 特定靶向区域 靶向给药优势 定义：在特定的导向机制作用下，将药物输送到特定靶器官，发挥治疗作用 组成：药物+载体+导向 “神奇子弹” 优势：药剂用量少，毒副作用低；药效持续，长时间保持靶目标的有效药物浓度 靶向制剂 理想的靶向制剂应具备的三大要素： 定位浓集、控制释药、无毒可生物降解 基本分类： 1、被动靶向制剂：微粒吞噬（生理特征，RES效应） 2、主动靶向制剂：表面修饰（单抗定位） 3、物理化学靶向：磁性、热和pH敏感、栓塞性微球等 主动靶向：通过载体表面进行修饰， 如图 纳米粒靶向应用　 血管内靶向 聚乳酸-乙醇酸(PLGA)包载抗细胞增生药物细胞松弛素B的生物降解性纳米球 研究表明: 载药纳米球可穿透结缔组织并被靶部位的血管壁吸收,可用介入方法将NP导入血管内病灶部位: ---在血管局部组织内缓慢释放药物,维持长期局部有效药物浓度,达到有效治疗心血管再狭窄及其他血管疾病的目的 骨髓靶向 骨髓病变，或因肿瘤浸润、化疗药物或严重感染受到抑制等 骨髓病变靶向性治疗： 提高药物在骨髓内分布 骨髓活性的保护：可促使骨髓细胞自我更新、分裂增殖,并提高其活性并避免血象中不良反应 如：人粒细胞集落刺激因子(G2CSF) 聚氰基丙烯酸烷酯毫微粒：可提高在骨髓内分布. 4.纳米材料的药物控释系统 定义：纳米控释系统常有纳米粒子和纳米胶囊两大类,它们是直径在 10~500nm 之间的固态粒子,活性组分( 包括药物、 生物活性材料)通过溶解、包裹作用位于粒子内部;或者通过吸附作用位于粒子表面。 纳米控释系统的载体材料主要有： 1、无机非金属 2、生物降解性高分子 3、生物大分子。 纳米控释系统的药物释放机制 纳米控释系统中的药物释放不仅与载体材 料的种类和性能有关, 还与粒子粒径和粒径分布 有关。可以是药物通过囊壁沥滤、渗透、和扩 散出来,也可以是基质本身的溶蚀降解而使其中 的药物释放出来。 纳米控释系统的优点 1、可靶向输送药物, 控制药物释放, 从而延长药物的作用时间, 在保证药物作用的前提下, 减少药剂量,从而减轻或避免毒副作 用; 2、可建立一些新的给药途径。有些药物口服的生物利用度低, 通常只限于肠胃途径给药。为了能使其适用口服,可以制作纳米 粒子或纳米胶囊以改变给药途径, 或增加新的给药途径; 3、消除生物屏障对药物作用的影响。载药纳米微粒可透过生 物膜并穿透血脑屏障治疗现在不得不手术治疗的颅内疾病 抗生素-纳米粒：通过内吞 / 融合途径将药物带人细胞，提高药效； 抗生素包封后,改变了其药代动力学： 增加血浆半衰期和AU C 值, 降低了表观分布容积---允许增加最大耐药剂量, 提高治疗指数； 降低毒药物副作用： 如：抗结核药、氨基糖苷类的肝、肾毒性； 其他抗生素的不同副作用等 运载药物通过血脑屏