药理学-31第三十一章作用于呼吸系统的药物.pptVIP

* * * * * * * * * * * * * * * * * * *  第三十一章 作用于呼吸系统的药物 温州医学院 陈冰冰 * 呼吸系统疾病常见症状 常见疾病：阻塞性肺疾病 相关疾病: 炎 肺气肿 支气管扩张 肺源性心脏病 咳、痰、喘——对症治疗 * 第一节 平喘药（Antiasthmatic drugs） * 哮喘发病环节及药物 慢性气道炎症 慢性变态反应性炎症性疾病 气道高反应性 过敏原或疾病 气道广泛痉挛 通气障碍 ① ② ③ ④ ⑤ 扩张支气管 抗炎 抗过敏 ①β2受体激动药； ②茶碱类药； ③M受体阻断药； ④糖皮质激素药； ⑤过敏介质阻断药 * 一、抗炎平喘药 糖皮质激素 1、机制与抗免疫、抗过敏、抗炎症、增平滑肌细胞对儿茶酚敏感性有关。 2、平喘作用强大,可改善肺功能、降低气道高反应性、降发作的频率和程度,改善症状,提高生活质量。 3.临床应用：支气管扩张药不能有效控制的慢性哮喘病人，减轻病情，但不能缓解急性症状。 4、有全身用药和局部用药两种方式 前者不良反应多而严重，仅用于严重的支气管哮喘发作和哮喘持续状态。 后者脂溶性高、吸入后局部作用大、肝脏首过效应强，即使经吞咽吸收也能迅速灭活，所以全身副作用很少。可作为慢性哮喘及哮喘发作间歇期首选药。 * 口服泼尼松 静脉给药氢化可的松、地塞米松 雾化吸入用GCs有5种: 丙酸氟替卡松 (fluticasone propionatee FP) 二丙酸倍氯米松(beclomethasone dipropionate,BDP) 布地奈德 (budesnide,BUD,丁地去米松,布地缩松) 曲安奈德 (triamcinolone acetonide,TAA, 丙酮化曲安西龙) 氟尼缩松 (flunisolide,FNS) 脂溶性高低顺序为 FPBDPBUDTAAFNS 制 剂 * 布地奈德 (budesnide,BUD,丁地去米松) 最常用 因为 BUD 在肝内代谢灭活快,故BUD的全身不良反应少。 * 1．非选择性β受体激动药：平喘作用强大，但可引起严重的心脏不良反应（β1）。 肾上腺素(adrenaline) 麻黄碱(ephedrine) 异丙肾上腺素(isoprenaline) 2．选择性β2受体激动药：对β2受体有强大的兴奋性，对β1受体的亲和力低，常规剂量口服或吸入给药时，很少产生心血管反应。 沙丁胺醇（salbutamol舒喘灵） 克仑特罗（clenbuterol）等 二、支气管扩张药包括β肾上腺受体激动药、茶碱类、抗胆碱药㈠肾上腺受体激动药 * 1．非选择性β受体激动药： β α 特点 β1 β2 肾上腺素 √ √ √ 仅用于急性发作、易耐受 麻黄碱 √ √ √ 用于轻症哮喘、预防哮喘发作、易产生心血管效应， 异丙肾上腺素 √ √ 用于控制哮喘急性发作，可引起严重的心脏副作用 * 2．选择性β2受体激动药： 特点： 选择性激动β2受体 口服有效 几无心血管不良反应（雾化吸入） 但剂量过大可致心悸、头晕、手指震颤、代谢紊乱，低钾血症 不良反应： 1.心脏反应：β1；大剂量，β2 ，尤其心率失常患者； 2.肌肉震颤：骨骼肌慢收缩纤维的β2受体； 3.代谢紊乱：肌糖原分解，血乳酸、丙酮酸升高，产生酮体。糖尿病人慎用。 4.兴奋骨骼肌细胞膜上的钠钾-ATP酶，钾入细胞内，血钾降低 * 2．选择性β2受体激动药： 沙丁胺醇：（salbutamol舒喘灵）常用口服或吸入给药 。 特布他林：（terbutaline,博利康尼)对哮喘急性发作病例，注射能迅速控制症状。三种途径 克仑特罗:(clenbuterol,克喘素)是强效药物。 福莫特罗（formoterol）沙美特罗（salmeterol）: 都是长效药物(维持8～12h),适宜夜间发作的哮喘。 班布特罗:(bambuterol)特布他林的前体体内被胆碱酯酶水解成特布他林;更长效(24h以上)。 * ㈡茶碱（Theophylline） 制剂： 氨茶碱（Aminophylline）PO 慢iv 胆茶碱（Choline Theophylline）PO 恩丙茶碱 缓释、控释茶碱制剂 特点： 平喘作用（对气道平滑肌有直接松弛作用） 起效慢，口服有效，安全范围较窄 * ㈡茶碱（Theophylline） 主要药理作用 扩张支气管 * 临床应用 1、主要用于慢性哮喘维持治疗，以防急性发作。 茶碱扩张支气管作用不及β2受体激动剂，起效慢，一般情况不宜使用，但在后者疗效不显著时，可静脉加用茶碱，相加作用 2、慢性阻塞性肺病：由于茶碱具有支气管扩张、抗炎、增加纤毛清除功