第九章 磺胺类和喹诺酮类药物.pptVIP

稳定性 Norfloxacin在室温下相对稳定 光照分解 使用前后应避光 脱羧 在2mol/L盐酸中回流50小时，可生成69％脱羧物 光照分解产物 离子络合反应 极易和金属离子如钙、镁、铁、锌等形成螯合物 3,4-位羧基和羰基 临床应用 治疗敏感菌所引起尿道、肠道等感染性疾病 重点药物 环丙沙星 1-环丙基-6-氟-4-氧代-1,4-二氢-7-(1-哌嗪基)-3-喹啉羧酸 代谢 主要：3位羧基的葡萄糖醛酸结合 哌嗪环易被代谢，代谢物活性减少 N-去甲基 N旁碳原子的羟化，进一步氧化为酮 氮氧化及哌嗪开环 结构与命名 N-2-嘧啶基-4-氨基苯磺酰胺 4-Amino-N-2-pyrimidinyl-benzene- sulfonamide 理化性质 弱酸、碱性 弱酸性 磺胺嘧啶盐 磺胺嘧啶银 具有抗菌作用和收敛作用，用于烧伤、烫伤创面的抗感染，对绿脓杆菌有抑制作用 磺胺嘧啶锌 用于烧伤、烫伤创面的抗感染 氨基与磺酰胺基必须处在对位，在邻位或间位无抑菌作用 单取代活性增强，一般为杂环取代，如嘧啶、噻唑等，双取代丧失活性 其他芳环或引入其他基团，活性降低或丧失 氨基游离或潜在的游离氨基有活性 构效关系 复方新诺明 复方制剂 磺胺甲噁唑与甲氧苄啶按5：1配伍 抗菌作用增至数倍数十倍 应用范围也扩大 抗菌增效剂 与抗