抗精神病的药物汇总.pptVIP

6.撤药症状: 氯氮平慢性治疗期间突然停药，常出现撤药症状，具体表现为胆碱能症状反跳、精神症状恶化以及一些躯体症状如寒战、震颤、激越和意识紊乱， 还有严重运动障碍和肌张力障碍的报道：患者在停用氯氮平5至14天内出现了严重的肢体、躯干和颈部肌张力障碍和运动障碍，运动不稳，蹒跚步态，吞咽时出现哽噎等。 氯氮平的多受体作用可能是产生撤药症状的原因。 其发生机制包括：胆碱能受体超敏、多巴胺能受体超敏、可能还涉及D4受体、5－HT能、去甲肾上腺素能和GABA能系统。氯氮平的撤药症状对典型抗精神病药物治疗的反应差，因此应该在有严格适应症的情况下逐渐停用氯氮平。 如果必须即刻停氯氮平，建议病人住院，预防胆碱能反跳症状，目前没有任何可操作性的防治指南。 利培酮（Risperidone） 利培酮是第一个继氯氮平之后获得FDA批准的SDAs抗精神病药。生物利用度为70％，在肝脏内主要经CYP 2D6代谢为9－羟利培酮，9－羟利培酮与母体药物有同样的药理作用。口服用药后，母体药物的血浆峰浓度出现在1小时以内，而9－羟利培酮出现在3小时以内，食物不影响药物在肠道内的吸收比例和程度。 利培酮有很强的中枢5-HT，尤其是5-HT2A和D2受体拮抗作用，对D2受体的拮抗作用与典型药物氟哌啶醇相似，此外还表现出对(1－和(2－受体的高亲和性，但是对(－受体和毒蕈碱样胆碱能受体的亲和性较低。因此对阳性症状的疗效