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- 2019-11-29 发布于天津
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第三章 作用于传入神经的药物;第一节 局部麻醉药(local anaesthetics);一、局麻作用及作用机制
1.局麻作用
(1)局麻药在治疗量(低浓度)时,能选择性阻断感觉神经的冲动和传导,使感觉和痛觉均消失,产生麻醉作用。;(2)高浓度(大剂量)的局麻药对各类神经纤维均有阻断作用,如交感神经、副交感神经、运动神经及中柜神经系统;此外对心血管、胃肠平滑肌、
骨骼肌均有麻醉作用,此作用为局麻药所不需要的作用。
;(4)神经纤维的种类对局麻药作用的影响。
局麻药对不同种类的神经纤维有不同的选??性和敏感性。
粗的神经纤维或有髓鞘包裹的神经纤维,对局麻药的敏感性低,所需的剂量大,;细的神经纤维或无髓鞘包裹的神经纤维,对局麻药的敏感性高,所需的剂量小;
有髓鞘包裹的神经纤维,药物渗透慢,所需要的剂量大。
交感、副交感对局麻药敏感性高
运动神经敏感性低。;在混合神经中,根据神经纤维粗细的作用顺序是:
痛觉 冷觉 温觉
触觉 压觉 运动神经;2.作用机制
局麻药的作用机制是:稳定细胞膜,降低细胞膜对Na+的通透性,阻断Na+通道,阻滞Na+内流,阻止神经细胞动作电位的产生而抑制冲动、传导。;局麻药是怎样阻断Na+通道,阻滞Na+内流的?胺基在细胞膜内侧与Na+通道闸门的磷脂结合形成横桥关闭Na+通道。;局麻药在体内以两种形式存在,而两种形式存在受PH的影响。
;;吸收作用及不良反应
局麻药从给药部位吸收进入血循环,称吸收作用。吸收作用可引起全身反应,是局麻药的不良反应。为防止局麻药的吸收及延长局麻药的作用时间,常在局麻药液中加入少量肾上腺素。 ;1.中枢神经系统
中枢神经对局麻药的外周神经敏感,局麻药对中枢的作用是先兴奋,后抑制。表现为眩晕、惊恐不安、多言、震颤、神志错乱、惊厥等兴奋症状。中枢过度兴奋后转为抑制,出现昏迷,呼吸衰竭而死亡。
;2.心血管系统
抑制心脏,稳定心肌细胞膜,抑制心肌细胞Na+内流,降低心肌兴奋性,心肌收缩力减弱,传导减慢,不应期延长。
扩张小动脉,血压下降。
局麻药直接注射到血管内可引起心室颤动而死亡。;
3.过敏反应
普鲁卡因可引起过敏反应,用药前皮试。;局部麻醉方法
有六种麻醉方法
1.表面麻醉(surface anaesthesia)
将药物涂于粘膜表面,使粘膜下神经纤维麻醉。用于眼、鼻、咽喉、气管、食道、生殖器粘膜浅手术的麻醉。丁卡因(地卡因)和利多卡因 。;2.浸润麻醉(infiltration anaesthesia)
将药物注射到皮下或手术切口部位组织,使局部的神经纤维麻醉。常用药有毒性较小的普鲁卡因和利多卡因。为减少出血和延长麻醉时间常加入盐酸肾上腺素。;3.传导麻醉(conduction anansethesia)
又称阻滞麻醉、神经干麻醉,将局麻药注射到外周神经干附近,阻断神经冲动传导,使该神经支配的区域麻醉。
常用普鲁卡因和利多卡因。用药后10min产生麻醉,约持续1h。防止药物注入血管内。 ;4.蛛网膜下腔麻醉(subarachnoidal anaesthesia),又称脊髓麻醉或腰麻(spinal anaesthesia)。将药液注入蛛网膜下腔,麻醉该部脊神经根产生一定区域麻醉。
此方式兽医上少用。常用于下腹部和下肢手术。;5、硬膜外麻醉 将药物注入硬脊膜和椎管之间的硬膜外腔,以阻断部分脊神经根,使该神经支配的区域麻醉。常用药是普鲁卡因。
6、封闭疗法 将0.25%-0.5%盐酸普鲁卡因注射于局部炎症、创伤周围,阻断不良刺激向中枢传导,减轻疼痛、缓解症状。 ;常用局麻药
1、普鲁卡因(procaine,奴佛卡因,Novocaine)
特点:
亲脂性低,粘膜穿透力弱,不能用于表面麻醉。
常用于浸润麻醉、传导麻醉、腰麻和硬膜外麻醉。;普鲁卡因,有扩张血管作用,吸收快,为了减少吸收,延长疗效,减轻其毒性,可在药液内加入少许肾上腺素(1:10万~1:20万)。
本品毒性小,安全范围大。
过敏反应,过敏时发生休克,用药前皮试。;普鲁卡因进入血循环后,很快被水解成氨苯甲酸(PABA)和二乙氨基乙醇。
二乙氨基乙醇增强洋地黄的抑制心肌的传导作用,故不应与洋地黄合用
代谢物PABA能对抗磺胺药物的抗菌作用,避免与磺胺药物合并应用。;2、丁卡因(tetracaine,地卡因,dicaine)
特点:
具有良好的穿透力,作用强度是普鲁卡因的10倍,潜伏期5-10min,持效时间也长,可达3h,是良好的表面麻醉药。本品吸收迅速,毒性较普鲁卡因大,故不宜作浸润麻醉或传导麻醉。 ;3、利多卡因(lidocaine,赛罗卡因,xy
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