胆碱受体阻断药综合概述.pptVIP

第一节 N1胆碱受体阻断药 神经节阻断药（ganglionic blocking drugs） 含义：能选择性竞争性与N1-R结合，使Ach不能引起 神经节细胞的除极化，从而阻断了神经冲动在神经节的传导。 代表药：美加明（mecamylamine） 樟磺咪芬（trimetaphan camsilate） 药理作用：所有的交感、副交感神经全部被阻断 心血管： 交感神经支配占优势,小动脉扩张，外周阻力降低；静脉血管扩张，回心血量减少，血压明显降低 胃肠道、眼、膀胱等平滑肌和腺体 ： 副交感神经支配占优势 便秘，口干，扩瞳 尿潴留、胃肠道分泌减少 临床应用： 麻醉辅助药：控制性降压,以减少手术区的出血。 偶用：顽固性高血压 高血压危象 体位性低血压 降压作用强大而可靠，维持时间短。 第二节 N2胆碱受体阻断药骨骼肌松弛药 (skeletal muscular relaxants)含义：是一类作用于神经肌肉接头后膜的N胆碱受体，产生神经肌肉阻滞的药物，故亦称神经肌肉阻滞药 （neuromuscular blocking agents)。 分类： 除极化型肌松药：琥珀胆碱 非除极化型肌松药：筒箭毒碱 除极化型肌松药 （depolarizing muscular relaxants) 作用机制： 药物与神经肌接头后膜N2受体结合，产生与Ach相似的，较持久的除极作用，使N2受体对Ach不起反应而使骨骼肌松弛。 （药+N2-R R激动 除极化持久 突触后膜处于不应期状态 神经肌肉传导受阻 骨骼肌松弛 ） 特点： Ⅰ相阻断： N2除极作用 Ⅱ相阻断：占领N2受体，非除极作用 （1）肌松前出现短期肌束震颤； （2）连续用药可产生快速耐受性； （3）抗胆碱酯酶药（新斯的明）不能纠正肌松， 反而加重肌松作用；因新斯的明抑制AchE， 减少琥珀胆碱的代谢 （4）治疗量时无神经节阻滞作用，有兴奋作用 （5）第1相是持久除极阻断，第2相是N2 受体 脱敏阻滞相 琥珀胆碱（succinylcholine）司可林 【药理作用】 1.肌松作用 作用快、短，易于控制。静脉注射10~30mg琥珀胆碱后，1min出现作用，2min达高峰，5min作用消失。琥珀胆碱在体内被血浆AchE水解。 2.肌松作用顺序及恢复顺序 颈部 肩胛 腹部 四肢 面部 舌 咽喉 咀嚼肌 呼吸肌 3.肌松作用强度 以颈部 及四肢松弛最明显,其次为面部、 舌、咽喉、咀嚼肌 。 [临床应用] 1. 松弛咽喉肌，以利于插管。支气管镜、食管镜检查。 2. 浅麻醉辅助用药，以利于肌肉松弛，有利于手术的 进行。 不良反应 1.呼吸肌麻痹 过量窒息 2. 肌肉酸痛肌束颤动 3. 升高眼内压 青光眼和白内障晶体摘除术患者禁用 4. 血钾升高 烧伤，广泛性软组织损伤、偏瘫和脑 血管意外的患者禁用 注意 遗传性血浆假性胆碱酯酶活性低下的具有特异质反应 [药物相互作用] 1.本品不能与AchE抑制剂合用，合用时会增本药的毒性，如新斯的明，环磷酰胺，氮芥，普鲁卡因，可卡因等。 2.本品不能与骨骼肌松弛药合用，合用时会增本药的呼吸麻痹，如氨基甙类抗生素，多粘菌素B，呋塞米利尿药。 二. 非除极化型肌松药(竞争型肌松药,competitive muscular relaxants) 作用机制： 本类药物与Ach竞争神经肌肉接头的N2受体，能与N2受体结合，无内在活性，阻断Ach对 N2受体的激动作用，而使骨骼肌松弛。 （药+N2-R R不激动 阻断ACh除极化作用 骨骼肌松弛 ） 特点： 1）肌松前无肌肉兴奋现象（震颤）； 2）与抗胆碱酯酶药之间有拮抗作用，故过量时 可用新斯的明解救；因本类药物代谢不受AchE 的影响 3）吸入性全麻药和氨基甙类抗生素能加强和延长 此类药物的肌松作用 4) 在同类阻断药之间有相加作用 5) 有程度不等的神经节阻断作用 思考题 阿托品