CN102784142A雷帕霉素在制备治疗尼古丁成瘾药物中的应用.pdf

(19)中华人民共和国国家知识产权局 *CN102784142A* (12)发明专利申请 (10)申请公布号 CN 102784142 A (43)申请公布日 2012.11.21 (21)申请号 201210216205.4 (22)申请日 2012.06.27 (71)申请人 武汉大学 地址 430072 湖北省武汉市武昌区珞珈山武 汉大学 (72)发明人 李艳琴 温泉 彭淑娴 林觉 郑春明 (74)专利代理机构 武汉科皓知识产权代理事务 所 (特殊普通合伙) 42222 代理人 汪俊锋 (51)Int.Cl. A61K 31/436 (2006.01) A61P 25/34 (2006.01) 权利要求书 1 页 说明书 5 页 附图 2 页 权利要求书1 页 说明书5 页 附图2 页 (54)发明名称 雷帕霉素在制备治疗尼古丁成瘾药物中的应 用 (57)摘要 本发明公开了雷帕霉素在制备治疗尼古丁成 瘾药物中的应用。本发明为治疗尼古丁成瘾的成 瘾性、兴奋性的症状提供了一种有效的药物，效果 好，有望从根本上治疗尼古丁成瘾。 A 2 4 1 4 8 7 2 0 1 N C CN 102784142 A 权 利 要 求 书 1/1 页 1. 雷帕霉素在制备治疗尼古丁成瘾药物中的应用，雷帕霉素结构式如下： 2. 治疗尼古丁成瘾的药物，其中含有雷帕霉素。 2 2 CN 102784142 A 说 明 书 1/5 页 雷帕霉素在制备治疗尼古丁成瘾药物中的应用 技术领域 [0001] 本发明涉及雷帕霉素在制备治疗尼古丁成瘾药物中的应用，属于医药技术领域。 背景技术 [0002] 吸烟会诱发癌症、心脑血管、呼吸道及消化道疾病，有害健康。研究报道，与烟草相 关的疾病已占全球死因的第一位。而戒烟却是世界性难题，主要是烟叶中的主要成分尼古 丁可使人感到欣快和兴奋，导致成瘾。目前市场上缺乏有效的戒除烟瘾的产品。 [0003] 传统戒烟方法依靠个人毅力，不仅需要很强的个人意志，而且易出现烦躁不安、情 绪沮丧、失眠、易怒、注意力无法集中、食欲增加等戒断反应，很多戒烟者并不能坚持下来。 所以临床上更倾向于辅以药物治疗。早在1973 年由瑞典Leo AB 公司 (现McNeil AB 公 司)Ove Femo 和瑞典德隆大学合作首先提出了尼古丁替代疗法 (nicotine replacement therapy，NRT) 的概念。2008年5 月美国公共卫生署颁布的有关烟草使用和依赖治疗的新版 临床实践指南推荐了7 种能够可靠增加长期烟草戒断效果的一线临床戒断用药，包括5 种 尼古丁替代疗法，相应制剂包括尼古丁口香胶、尼古丁透皮贴剂、非尼古丁药合并尼古丁替 代剂治疗、尼古丁鼻雾剂与吸入剂等，2 种非尼古丁类戒烟药即盐酸安非他酮缓释片和伐尼 克兰，除此之外多种中药也有助于戒烟。现在在中国比较流行的戒烟产品，“如烟”就是运用 类似机制，但是根据使用该产品的人群表示，产品的戒烟作用十分有限。由于吸食一口“如 烟”的尼古丁含量较低，吸食的感觉和真正的吸烟感觉还是有所差距，并不能达到一个良好 的戒烟作用，所以目前针对尼古丁的成瘾和敏化具有有效抑制作用的药物还暂未发现。 [0004] 已有的研究