药剂学--第4章-表面活性剂.pptVIP

一、离子表面活性剂 2、硫酸化物： ①通式：R·O·SO3-M+ ②分类：硫酸化油(硫酸化蓖麻油称土耳其红油)； 高级脂肪醇硫酸脂(十二烷基硫酸钠) 。 ③性质：可与水混溶，为无刺激的去污剂和润湿 剂；乳化性很强，稳定、耐酸、钙，易与一些高分 子阳离子药物发生沉淀。 ④应用：代替肥皂洗涤皮肤；有一定刺激性，主要用于外用软膏的乳化剂。有时也用于片剂等固体制剂的润湿剂或增溶剂。 一、离子表面活性剂 3、磺酸化物： ①通式：R·SO3-M+ ②分类：脂肪族磺酸化物，如二辛玻珀酸脂磺的钠；烷基芳基磺酸化物，如十二烷基苯磺酸钠，常用洗涤剂；烷基苯磺酸化物；胆酸盐，如牛磺胆酸钠。 ③性质：水溶性, 耐酸、钙、镁盐性比硫酸化物差, 不易水解。 ④应用： 用作胃肠脂肪的乳化剂和单脂肪酸甘油酸的增溶剂；较好的洗涤剂。 起作用的是阳离子，亦称阳性皂。 1.结构：含有一个五价氮原子。 2.特点：水溶性大，在酸性和碱性 溶液中较稳定具有良好的表面活性和杀菌作用。 3.应用：杀菌；防腐；皮肤、粘膜手术器械的消毒。 4.常用药物：①苯扎氯铵(洁尔灭)；②苯扎溴铵 (新洁尔灭) （二）阳离子表面活性剂 分子结构上同时具有正负电荷基团的表面活性剂，随介质的pH可成阳或阴离子型。 常用品种：天然品卵磷脂：可注射用★ 合成品氨基酸型与甜菜碱型。/TegoMHG。 最大优点：适用于任何PH溶液，在等电点时也无沉 淀。 特 点： 碱性水溶液中呈阴离子性质，起泡性良好、去污力亦强； 酸性水溶液中呈阳离子性质，杀菌力很强，毒性小。 （三）两性离子表面活性剂 二、非离子表面活性剂 在水溶液中不解离 1.结构组成： ①亲水基团 (甘油、聚乙二醇、山梨醇)； ②亲油基团(长链脂肪酸、长链脂肪醇、烷基或芳基)； ③酯键、醚健 2.性质： 毒性，溶血作用较小，化学上不解离，不易受电解质，pH值的影响；能与大多数药物配伍，应用广泛（外用、内服、注射）。 1.脂肪酸山梨坦：司盘类[Spans] 即脱水山梨醇脂肪酸酯 是山梨糖醇及其单酐和二酐+各种脂肪酸→Spans(混合物) 根据脂肪酸品种数量不同分为： 应用：HLB1.8~8.6，因其亲油性较强，一般用作水/油乳剂的乳化剂。用于搽剂，软膏，亦可作为注射用乳剂的辅助乳化剂。 Span -20 -40 -60 -65 -80 -85 脂肪酸 单月桂 单棕榈 单硬脂 三硬脂 单油 三油 Tween -20 -40 -60 -65 -80 -85 脂肪酸 单月桂 单棕榈 单硬脂 三硬脂 单油 三油 2. 聚山梨酯：吐温[Tweens] 即聚氧乙烯脱水山梨醇脂肪酸酯 脱水山梨醇脂肪酸酯+环氧乙烷→Tweens(亲水性化合物)。因也有一次和二次脱水，故为混合物。 脂肪酸品种和数量不同分为： 应用：亲水性大大增加，为水溶性表面活性剂，用作增溶剂、乳化剂、分散剂和润湿剂。 3. 泊洛沙姆：普郎尼克[pluronic] 聚氧乙烯-聚氧丙烯共聚物（泊洛沙姆） 商品 名为普朗尼克（Pluronic） 为聚氧乙烯（亲水）和聚氧丙烯（亲油）合成 随着分子量增大可由液体逐渐变为固体。 本品对皮肤无刺激性和过敏性，对粘膜刺激小毒性小，可用作静脉注射用乳剂的油/水的乳化剂。 请牢记二个可静脉注射用的：脂肪酸山梨坦和泊洛沙姆 * 4.其他 1、脂肪酸甘油酯 主要有脂肪酸单甘油酯、脂肪酸二甘油脂。不溶于水，表面活性较弱。 2、蔗糖脂肪酸酯 简称蔗糖酯，属于多元醇型非离子表面活性剂，主要用作水包油型乳化剂，分散剂。 * 第三节 表面活性剂的基本性质 一、物理化学性质 （一）胶束 （二）起昙 （三）亲水亲油平衡值（HLB值） （四）表面活性剂的配伍变化 （五）表面活性剂的毒性 1.1.胶束的形成与结构 胶束：当表面活性剂的正吸附达到饱和后继续加入表面活性剂，则分子转入溶液内部，因其亲油基团的存在导致在溶液内部多个表面活性剂分子的亲油基团互相吸引，缔合在一起，形成亲油基团向内、亲水基团向外、在水中稳定分散、大小在胶体粒子范围的集合体，称胶束。 （一）表面活性剂胶束 * 临界胶束浓度： 开始形成胶束的最低浓度，称CMC。★ 具有相同的亲水基的同系列表面活性剂，若亲油基团越大则临界胶束浓度越小 OOOWW OOOWW OOOWW OOOWW OOOWW OOOWW OOOWW OOOWW 1.2胶束的结构 * 了解：临界胶束浓度CMC的测定 当表面活性剂的浓度达到临界胶束浓度时，除溶液的表面张力外，溶液的多种物