抗菌药研究进展.pptxVIP

抗菌药物应用的历史与现状（了解） 抗菌药物的发现与发展（了解） 抗菌药的研究进展（重点）;新抗生素研究进展(1990以后上市) §β-内酰胺类(见后) §氨基糖苷 §大环内酯 §四环素; 自1990年来，各国首次上市的25种抗生素 中，有头孢菌素14种，大环内酯3种，碳青霉 烯和氨基糖苷各2种，青霉烯、β-内酰胺酶抑 制剂复合剂、安莎类抗生素和新链阳菌素类抗 生素各1种。 ;㈠ β-内酰胺类;1．头孢菌素类抗生素 §进展有四:;⑴第四代头孢菌素 ;●抗菌谱广，抗菌活性强;头孢吡肟;头孢匹罗;第Ⅳ代头孢菌素;⑵ 兼具免疫调节作用的头孢菌素—— 头孢地秦(cefodizime） ;;⑷其他头孢菌素 ;§当前主要研究动向;2、 碳青霉烯类(carbopenems)抗生素;;碳青霉烯类抗生素;※ 这类抗生素现存问题主要有;※ 当前主要研究动向;青霉烯类(Penems)抗生素; 抑制剂 β-内酰胺酶 A B（金属β-内酰胺酶） C D 克拉维酸 ＋ － － ＋ 舒巴坦 ＋ － ± ＋ 他唑巴坦 ＋ － ＋ ＋ 注：＋ 明显； － 无； ± 弱;⑴β-内酰胺酶抑制剂;B、舒巴坦（sulbactam，青霉烷砜）;C、他唑巴坦(三唑巴坦，tazlbactam) ;5 、β-内酰胺增强剂 MC-270252、MC-200616可使MRSA的MIC大幅下降。;7 、具有抗细菌以外活性的β-内酰胺 ;新大环内酯类药物;酮内酯类化合物;;二、合成抗菌药研究;⑴与过去的第三代品种相比，在抗菌作用、药代动力学性能等方面有所改善者有5种： 洛美沙星（lomefloxacin）、托氟沙星 (tosufloxacin)、 芦氟沙星(nifloxacin)、氟罗沙星 (fleroxacin)那氟沙星(nadifloxacin)。 ①洛美沙星的体内抗菌活性比环丙沙星强， ②托氟沙星抗G＋菌、厌氧菌的活性优于以往的品种。;⑵与过去的第三代品种相比，性能明显改善者有4种： 司帕沙星(sparfloxacin)左氧氟沙星(levofloxacin) 莫西沙星(moxifloxacin)、加替沙星(gatifloxacin) ①左氧氟沙星抗菌作用较氧氟沙星强一倍，且不???反 应少。 ②司帕沙星抗G－菌与环丙沙星相似，抗G＋菌（葡萄 球菌、肺炎链球菌）等活性较强，并有抗厌氧菌、支原体、衣原体、分枝杆菌作用，T1/2较长（16h）。 ;③莫西沙星与加替沙星抗G＋菌活性约比环丙沙星强4倍，抗G－菌活性与环丙沙星相似，也有抗厌氧菌、支原体、衣原体等作用，光敏反应低。;2、颇有开发前景的新喹诺酮（完成与进行Ⅱ、Ⅲ期 临床试验 ） 巴洛沙星(balofloxacin)、吉米沙星(gemifooxacin) 欧拉沙星(olamufooxacin)、帕珠沙星(pazufloxacin)、 鲁丽沙星(prulifloxacin)和西他沙星(sitafloxacin)等。 ;喹诺酮类;;当前喹诺酮类抗菌药研究的主要动向：;恶唑烷酮类抗菌药(oxazolidinone antibacterials);抗革兰阳性菌抗生素;新链阳菌素Synercid是奎奴普丁（quinapristin ）与达福普丁(dalfopristin) 3∶7 的混合剂。 抗菌作用（主要对G＋菌有很强抗菌作用） ◆ G＋菌： 葡萄球菌( MRSA、凝固酶阴性葡萄球菌)＞万古霉素 肠球菌：较差。 ◆部分厌氧菌：消化链球菌属、脆弱拟杆菌 ◆个别 G－菌：如奈瑟氏菌属、流感嗜血杆菌 ◆对肠杆菌科细菌、铜绿假单胞菌无效。 两组分的药代动力学性能相似。 最常见不良反应胃肠道反应及过敏反应。 相应的耐药菌已经出现并被分离，为防止耐药性范围扩大．与其它抗生素联合用药将是唯一有效的办法;抗革兰阳性菌抗生素;新的抗真菌药物;棘白菌素类(Echinoc