第05-10章--传出神经系统药.pptVIP

第三节 有机磷酸酯类中毒的治疗 除洗胃、导泻、清洗皮肤等避免进一步吸收的措施外，应采用下列两类药物治疗。 1. 胆碱酯酶复活药 原则是“尽早，适量，维持一定疗程”。其中氯解磷定既可肌肉注射亦可静脉用药，并且副作用少。而碘解磷定则只能静脉给药，并需临用前现配制成溶液。 但该类药在碱性溶液中会生成剧毒的氰化物，故忌与碱性溶液配伍。 2. M受体阻断剂阿托品 可迅速消除M样症状，亦有一定的解除NN样症状和中枢症状的作用。 原则是“尽早，足量，反复使用”。中、重度中毒者必须和胆碱酯酶复活药合并使用。 第八章 M胆碱受体阻断药(M cholinoceptor blocking drugs)第一节 阿托品和阿托品类生物碱 阿托品（atropine） 一、药理作用及临床应用 作用机制：无选择性竞争性阻断各类M胆碱受体，大剂量也有NN受体阻断作用。 1. 抑制腺体分泌 汗腺和唾液腺最敏感，泪腺和呼吸道腺次之，但对胃酸分泌影响小（主要受胃泌素、组胺调节）。 2. 心脏 心率 阻断窦房结上的M2受体，加快心率，与迷走神经张力有关。但少数人可出现先短暂减慢再加快，可能与阻断突触前膜M1受体，促进Ach释放有关。 房室传导 加快。 心肌收缩力 无明显影响。 3. 血管与血压 较大剂量可解除血管平滑肌痉挛，可能与抑制汗腺分泌而升高体温，导致血管继发性舒张，或NN受体阻断有关。 松弛内脏平滑肌 痉挛状态效果更显著。 眼的局部作用 扩瞳、升眼压、调节麻痹。 6. 中枢神经系统 大剂量或中毒时才出现，表现为先兴奋、后抑制（麻痹）。 二、临床应用 解除内脏平滑肌痉挛止痛 对胆、肾绞痛效果较差应和杜冷丁合并使用。 2. 制止腺体分泌 全身麻醉前使用，亦用于治疗盗汗、流涎。 3. 眼科局部用药 虹膜睫状体炎 松弛虹膜括约肌和睫状肌，有利于炎症消退。但应和缩瞳药交替使用以避免虹膜和晶状体粘连。 扩瞳 供检查眼底。但因维持时间过长（1-2 周），现多用短效合成品后马托品。 验光配眼镜 产生调节麻痹，确定真实屈光度改变，科学配镜。尤其是儿童和青少年。 4. 治疗缓慢型心律失常 尤其适用于迷走张力过高所致的窦性心动过缓、传导阻滞。 5. 大剂量用于抗感染中毒性休克 扩张毛细血管，改善微循环。高热、心率过快者不用。 6. 治疗有机磷酸酯中毒及含毒蕈碱蕈中毒。 三、不良反应及防治 常用治疗剂量时多为随治疗目的而变的副作用，如口干、皮肤潮热、心率加快等。 中毒（包括误食含阿托品类生物碱的颠茄、洋金花等）可出现眼及中枢神经系统症状，乃至死亡。可用毒扁豆碱解救。 禁用于青光眼。老年男性尤其是前列腺肥大者慎用。 山莨菪碱（anisodamine） 又称654-1(天然品)或654-2(人工合成品)。 与阿托品相比，对内脏平滑肌和血管的作用稍弱，但对眼和腺体的作用显著弱于阿托品，几无中枢作用。 故主要用于抗休克和解除胃肠痉挛。此时，其副作用明显低于阿托品。 东莨菪碱（scopodamine） 与阿托品比： 1. 外周作用中对眼和腺体的作用强，而心血管作用弱。 2. 中枢抗Ach作用强，反表现为镇静、催眠，甚至一定的麻醉作用。也有一定的抗震颤麻痹作用和抗运动病呕吐作用。 因此，尤适用于麻醉前用药，也用于治疗运动病和震颤麻痹。 第二节 阿托品的合成代用品 丙胺太林（propantheline bromide） 又称普鲁本辛。结构中有强极性季铵基团，故和阿托品比较： 1. 难透过血-脑（眼）屏障, 几无中枢作用。 2. 有一定的NN受体阻断作用。 3. 对胃肠道平滑肌解痉作用较强，并有一定减少胃酸分泌作用，可能与NN阻断作用有关。 因此，主要用作胃肠解痉止痛及消化性溃疡的治疗。 胃复康（benactyzine hydrochloride ） 为叔铵类阿托品样合成品。 对胃肠平滑肌及胃酸分泌的作用同丙胺太林。但极性低，可透过血-脑屏障，产生中枢镇静安定作用。 更适用于兼有焦虑紧张的消化性溃疡、膀胱刺激症状、肠蠕动亢进等的治疗。 第十章 肾上腺素受体激动剂（adrenoceptor agonist)第一节 构效关系及分类 又称拟交感胺类（sympathomimetic amine），其基本化学结构是β-苯乙胺。因侧链差异致激动受体不同，可分做三大类： 1. 主要激动α受体的药物 2. α,β受体都激动的药物 3.