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欣百达与怡诺思比较 怡诺思主要推广信息： 快速起效 有效改善情绪、躯体症状，临床治愈率高 预防复燃复发 怡诺思与主要仿制产品： 文拉法新XR市场概述 药品名称 通用名 产地 规格 单位 参考价 （元） 倍特 盐酸文拉法辛胶囊 成都倍特药业有限公司 25mg*16粒 盒 40 怡诺思 盐酸文拉法辛 美国惠氏制药公司 150mgx14粒 盒 179 博乐欣 盐酸文拉法辛 四川美大康药业有限公司 25mg*16粒 盒 60.3 怡诺思 盐酸文拉法辛 美国惠氏制药公司 75mgx14粒 盒 135 机制比较：体外抑制5-HT/NE再摄取能力 抑制放射性配体结合至人单胺再摄取转运体 (Ki, nM)神经递质再摄取抑制能力(Ki, 亲和力)。Ki 是化合物与转运体亲和力的倒数。Ki 数值越低代表更高的亲和力。 Bymaster FP, et al. Expert Opin. Investig. Drugs(2003) 12 (4) 度洛西汀无论是5-HT，NE的作用能力都远强于文拉法新 度洛西汀同时作用于5-HT和NE，在起始剂量即可起到双通道的作用 文拉法新主要是影响5-HT作用为主，NE作用能力较弱，尤其在小剂量时仅起了SSRI的作用。 5-HT/NE再摄取能力差异带来什么？ 5-HT 5-HT NE DA 5-HT NE DA 5-HT NE DA 5-HT 5-HT NE DA NE DA NE DA 疲劳 冷漠/兴趣丧失 抑郁情绪 体重/胃口改变 睡眠障碍 运动精神性迟滞 犹豫不决 (执行障碍) 无价值感、自罪感 自杀意念 不同的抑郁症状由不同递质调控 欣百达起始剂量=治疗剂量，在起始剂量就能有效改善抑郁症患者的躯体症状，以及GAD患者的躯体性焦虑症状（NE的作用） 文拉法辛全面改善患者症状，往往需要更高剂量，逐步滴定，起效时间更慢，同时，高剂量相应带来的副作用可能也更大。 Stephen M. Stahl Stahl‘s Essential Psychopharmacology Neuroscientific Basis and Practical Applications Third Edition 2008. CAMBRIDGE UNIVERSITY. 机制比较：血浆蛋白亲和力 Bymaster et al. 2005 一项动物试验的研究结果显示，欣百达在中枢神经系统的水平约为外周系统的15倍以上。欣百达在外周系统的水平相对较低，加上高蛋白结合率，这意味着在外周系统几乎没有游离的欣百达引起去甲肾上腺素升高，而升高的去甲紧上腺素会与外周系统肾上腺素受体结合，最终导致血压升高。 怡诺思血浆蛋白亲和力低，血液中游离的怡诺思将引起去甲肾上腺素升高，与外周系统肾上腺素受体结合，最终导致血压升高。 欣百达血浆蛋白亲和力：95％ 怡诺思血浆蛋白亲和力：25％ Detke MJ, et al. J Clin Psychiatry. 2002;63:308-315. 高效：欣百达改善抑郁症患者的痛性不适躯体症状，可从第一周开始 治疗第一周，欣百达60mg/天显著改善抑郁症患者的背痛症状 高效：欣百达第一周有效改善GAD患者症状 欣百达在治疗第1周起，与安慰剂组有显著差异，此差异在每次复诊时持续存在 怡诺思从治疗第2周起，与安慰剂组有显著差异，此差异在每次复诊时持续存在 治疗周数 改善 HAMA评分总分均方变化 欣百达60－120mg/d 怡诺思75－225mg/d 安慰剂 James Hartforda，et al. International Clinical Psychopharmacology 2007, 22:167–174 NICE指南中提及，荟萃分析发现，在完成治疗的患者中，欣百达的治疗有效率高于其它的一线推荐药物 高效：欣百达治疗GAD有效率优于其它药物 National Collaborating Centre for Mental Health (UK). generalized anxiety disorder in adults: management in primary, secondary and community care Leicester (UK): British Psychological Society; 2011. NICE指南荟萃分析GAD治疗药物疗效对比 NICE指南推荐GAD治疗几点建议 GAD初始治疗的一线选择考虑SSRIs或SNRIs单药治疗，但要注意如下因素： 药物是否会产生撤药反应（尤其是帕罗西汀和文拉法辛） 药物副反应和潜在的交互作用 自杀风险和过量的毒性反应 (尤其是文拉法辛) 患者既往的治疗史和用药史（尤其是依