地佐辛 拮抗剂.ppt

地佐辛是阿片受体混合激动-拮抗剂。为略带粘稠无色的澄明液体，小分子高脂溶性药 (-)-[5R-(5,11,13S*)]-13-氨 基-5,6,7,8,9,10,11,12-八氢 5-甲基-5,11-甲撑苯并环 癸烯- 3-醇 分子式 C16H23NO 分子量 245.26 辅料为:氯化钠、乳酸、焦亚硫酸钠、丙二醇 地佐辛是阿片受体混合激动-拮抗剂，对κ 受体完全激动，对μ 受体有部分激动、部分拮抗作用，不产生典型的μ 受体依赖，可使胃肠平滑肌松弛 地佐辛是一种强效阿片类镇痛药。能缓解术后疼痛，其镇痛强度、起效时间和作用持续时间与吗啡相当。当稳态血药浓度超过5-9ng/ml,产生缓解术后疼痛的作用；当平均峰浓度达到45ng/ml时则出现不良反应。出现最大镇痛作用的时间比血药浓度达峰时间晚20-60min 注射后可完全快速吸收，肌注10mg达峰时间为 10～90分钟，平均血药浓度为19ng/ml(10 ～ 38ng/ml)。5分钟内静注10mg