西医药剂员药理.ppt

地西泮（安定） 1. 口服吸收好，i.m吸收不规则，i.v可快速显效； 2. 与血浆蛋白结合率高，分布容积大； 3. 主要经肝药酶代谢，代谢产物仍具活性半衰期也较长。 4、可通过胎盘与乳汁 【药理作用及应用】 1. 抗焦虑作用：主要用于焦虑症及神经官能症，首选地西泮与氯氮卓。　 2. 镇静催眠作用:用于失眠症、术前镇静。 特点：①对快动眼睡眠影响小，停药后很少出 现“反跳”多梦现象； ②耐受性、成瘾性较小； ③不引起麻醉； 3. 抗惊厥、抗癫痫作用 用于破伤风、小儿高热、子痫等引起惊厥，首选地西泮与三唑仑。 癫痫持续状态首选安定 4. 中枢性肌松作用 用于肌肉痉挛、腰肌劳损及肌僵直 1．副作用：常见服药次日出现嗜睡、乏力、头晕、记忆力下降，精神不振、共济失调、动作能力低下等宿醉反应。 饮酒加重CNS抑制。 2．依赖性：连续用药，会发生依赖性，突然停药可出现戒断症状。 3．急性中毒：过量可致昏迷与呼吸抑制。用氟马西尼解毒（为BZ-R拮抗药）。 【不良反应】 安定（ 地西泮） 安定类药抗焦虑，镇静催眠兼肌松。 抗惊抗癫显良效，取代巴比较安全。 三、抗癫痫药 1、 癫痫：大脑局部病灶N元兴奋性过高，产生阵发性高频放电，并向周围扩布，导致大脑功能失调综合征。 是一种慢性、反复性、突然发作性大脑功能失调性疾病。 常见药物：苯妥英钠、苯巴比妥、卡马西平 苯妥英钠 【临床应用】 1、抗癫痫：为治疗大发作首选药，对小发作无效。 2、外周神经痛 ：用于三叉神经痛、舌咽神经与坐骨神经痛。 3、抗心律失常 【不良反应】 1. 口服可引起胃肠道刺激反应，静注可致静脉炎。 2.久用可致牙龈增生。为胶原代谢改变引起结缔组织增生所致，多见于青少年。经常按摩牙龈可减轻。 3. 神经系统反应：眼球震颤、共济失调、复视、精神错乱。 4. 造血系统反应:久用巨幼红细胞性贫血。为叶酸吸收及代谢障碍所致，用四氢叶酸防治。定期检查血象。 5．其他 常见药热、皮疹。长期使用可致低血钙症，必要时应用维生素D预防。 抗癫痫药选用 控制癫痫大发作，苯妥英钠首选药。 精神运动性发作，卡马西平是主药。 小发作选乙琥胺，持续状态推安定。 A 精神分裂症 B 躁狂症 表现为情绪高涨，思维亢进，联想丰富，语言增多等。治疗以碳酸锂为代表。 C 抑郁症 表现为情绪低落，语言减少，消极厌世，甚至企图自杀。治疗以丙咪嗪为代表。 D 焦虑症 表现为紧张、焦虑、心悸、出冷汗、震颤及睡眠障碍等。治疗以安定为代表。 以思维障碍、情感障碍为最常见，临床表现为病人思维缺乏逻辑性，语言不连贯，还出现各种幻觉、妄想。治疗以氯丙嗪为代表。 四、抗精神失常药 抗精神失常药：能够治疗精神失常药物。根据临床用途，分四类：抗精神病药、抗躁狂症药、抗抑郁症药及抗焦虑症药。 抗精神病药 定义：在清醒状态下能消除精神病人幻觉、妄想、躁狂等症状药物 氯丙嗪（Chlorpromazine）又称冬眠灵 (1)安定作用：感情淡漠，对周围事物不感兴趣，在安静环境中易诱导入睡，但易觉醒。易产生耐受性。 【药理作用】 主要是阻断DA-R，还可阻断α-R 与 Ｍ-R。 1. 对中枢神经系统作用 (2)抗精神病作用：可消除幻觉、妄想、躁狂等症状，生活自理，恢复理智。需长期服药，无耐受性。 病因：与大脑内DA能神经功能过强有关，使DA-R中D2Ｒ密度过高， DA与D2Ｒ结合产生兴奋Ｒ作用。　　 [机理] 氯丙嗪能选择性阻断中脑—皮质与中脑—边缘系统通路中D2Ｒ而发挥抗精神病作用。氯丙嗪是 D2-R阻断剂。　　　 (3)镇吐作用：有强大镇吐作用。但对晕动病（晕车、晕船）引起呕吐无效。 作用特点： （1）小剂量能选择性抑制延脑催吐化学感受区（CTZ） D2-R。 （2）大剂量直接抑制呕吐中枢。 (4)影响体温调节：抑制下丘脑体温调节中枢，使体温调节失灵，体温随环境温度变化而升降 。 特点：对正常或发热体温均可降低，在低温环境（如冰敷）下，可使体温降至34℃左右。 (5)加强中枢抑制药作用：氯丙嗪可加强麻醉药、镇静催眠药、镇痛药及乙醇作用。合用时，应适当减少后者用量。 2．自主神经系统影响 (1)α- R 阻断作用：降低血压。 机理：①阻断α-R，翻转AD升压效应；②抑制血管运动中枢；③直接扩张血管。 Q A：氯丙嗪引起血压降低能否用AD升压？ (2)阻断M-R作用：大剂量出现口干、便秘、视力模糊、心动过速及尿潴留等不良反应。 [ 临床应用] 1、青光眼：