第章肾上腺激动药.pptxVIP

肾上腺素受体激动药 （ adrenomimetic/ Adrenoceptor agonists）;第一节 构效关系与分类;一、基本结构:;二、构效关系:; R1 R2 R3 R4 R5 受体 NA -OH -OH -OH -H -H α ad OH OH OH H CH3 αβ Isp OH OH OH H CH（CH3）2 β DA OH OH H H H αβ ep H H OH CH3 CH3 αβ;;三、分类:;第二节 α受体激动药α-Adrenoceptor Agonists ;（一）药理作用: （+）α1、α2 β1;收缩几乎全身小动脉、小静脉 皮肤粘膜内脏（肾、肝等）骨骼肌 冠脉扩张 α2-R兴奋，负反馈调节过剧的血管收缩;2.心脏;小剂量时，心脏兴奋先于外周血管收缩，使舒张压、收缩压均上升，脉压加大 大剂量时，心脏兴奋弱于外周血管收缩; 对机体代谢影响较弱，大剂量时血糖升高 使孕妇子宫收缩频率增加 中枢作用弱 ;1.嗜铬细胞瘤切除术、交感神经切除术、败血症、药物（氯丙嗪）中毒等引起的急性低血压 2.心脏骤停的复苏辅助用药 静脉 ;（二）临床应用;（三）体内过程;（三）不良反应;1.收缩血管作用较NA弱而持久 2.既有直接作用，又可促进NA释放 3.易产生快速耐受性 4.不易引起心律失常及少尿，故目前临床上作为NA的代用品 5.用于心源性、感染性及出血性休克（早期），还用于手术后或脊椎麻醉后的低血压;去氧肾上腺素（新福林） α1 ;第三节 αβ受体激动药;（二）药理作用 :（+）αβ; β1- R SP α1与β2作用抵消 DP变化不大 血管以收缩为主 SP、DP均 单次注射血压呈双相反应;4.平滑肌：支气管、胃肠道、膀胱、子宫 （+）支气管β2-R 支气管扩张 （+）肥大细胞β2-R 组胺释放 （+）粘膜下血管α1-R 水肿 5.代谢： 机体代谢增加，耗氧量增加20～30% 血糖 （肝糖原分解，抑制胰岛素释放） 游离脂肪酸 （激活甘油三酯酶）;（三）临床应用;3.支气管哮喘 仅用于急性发作 4.与局麻药配伍和局部止血 比例1:250000;心律失常，血压增高等 禁忌症：高血压、器质性心脏病、糖尿病、甲亢;二、多巴胺 ?、?、D1 （dopamine,DA）;（一）药理作用;2.对血???和血压; 1 抗休克――对各型都有效，注意补足血容量； 对伴心缩力减弱及尿量减少者疗效较好 2 与利尿剂合用，解除急性肾衰;三.麻黄碱 αβ（ephedrine）;（1）预防支气管哮喘或治疗轻症 （2）鼻塞 （3）防治某些低血压状态 硬膜外和蛛网膜下麻醉引起的 （4）缓解荨麻疹和血管神经性水肿等过敏反应的皮肤粘膜症状;第四节 β受体激动药; 1.心脏： Hr 收缩力 传导 2.血管和血压： （+）β1 SP （+）β2 冠状、骨骼肌血管舒张 DP;3.支气管：（+）β2 支气管扩张 抑制过敏介质释放 无（+）α1 无消除粘膜水肿 4.其他：组织耗氧 血糖 （弱）;（二）临床应用 1.支气管哮喘－－控制急性发作 2.房室传导阻滞 Ⅱ、Ⅲ度 3.心脏骤停 心室自身节律缓慢、房室传导阻滞、窦房功能衰竭并发的 常与NA合用 4 休克 低排高阻型;（三）不良反应和注意事项 心悸、头晕（缺氧） 注意：剂量不宜过大； 禁用于冠心病、心肌炎、甲亢;二.选择性β受体激动药;β2激动药——沙丁胺醇、特布他林 （+）β2 β1 舒张支气管 应用：平喘;复习思考题