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头孢拉定、头孢噻吩 头孢菌素类简介 ? 头孢菌素类是头孢菌素又称先锋霉素，是一 类广谱半合成抗生素，由头孢菌素 C 结构改 造而成的一大类广谱抗生素。本类抗生素对 β - 内酰胺酶稳定，抗菌谱比青霉素类广，抗 菌作用比青霉素类强，是临床上感染治疗中 应用最广泛的一类安全有效的抗菌药物。 ? 第一个上市的头孢菌素是头孢噻吩 头孢菌素的分类 根据抗菌谱、对 β - 内酰胺酶的稳定 性、肾毒性以及对 G - 杆菌的抗菌活 性不同，头孢菌素分为五代。 革兰阳性球菌 革兰阴性杆菌 厌氧菌 有无肾毒性 第一代 +++ + - 有肾毒性 第二代 ++ ++ ? 肾毒性有所 降低 第三代 + +++ ? 无肾毒性 第四代 ++ ++++ +1 无肾毒性 第五代 ++++ ++++ - 无肾毒性 G + ：四代 ≤ 一 代≥二代＞三代＞五代 G - ： 一代＜二代＜三代 ≤ 四代、五代 头孢菌素分类 ? 一代 ： 对青霉素酶稳定，但被 β内酰胺酶水解，主 要用于敏感 G + /G - 菌 ? 二代 ： 对 β内酰胺酶 稳定 ， 铜绿耐药 ? 三代 ： 对 β内酰胺酶 稳定， 组织分布好， MRSA 、肠 球菌耐药，对肠杆菌科抗菌活性加强，但不动杆菌 常耐药 ? 四代 ：对 β内酰胺酶，尤其是 AmpC 酶 稳定，对细菌 细胞膜穿透力增强 ? 五代： 对 G+ 强于前四代，尤其是 MRSA 最为有效， 对 G- 与四代类似。尤其对耐甲氧西林金黄色葡萄球 菌（ MRSA ）有较高活性，对酶的稳定性良好 60 年代初开始上市。 对革兰阳性菌作用较强， 对革兰阴性菌作用较差。易产生耐药性，对肾脏有 一定毒性、与氨基糖苷类抗生素或强利尿剂合用时 会加剧其毒性作用；不易进入血脑屏障，不用于脑 膜炎。 常用品种有头孢唑林、头孢氨苄、头孢拉定、 头孢羟氨苄、头孢克罗等。头孢噻吩、头孢噻啶、 头孢乙腈、头孢匹林等均已少用或不用。 第一代头孢菌素 第一代头孢菌素特点 ? 对 G+ 包括对青霉素 G 敏感菌对青霉素敏感的产酶金 葡菌抗菌作用优于第二、三代 ? 对金葡菌产生的 β - 内酰胺酶稳定性大于二代与三代 头孢菌素，但对甲氧西林耐药金葡菌无效 ? 对革兰阴性菌产生的 β - 内酰胺酶不稳定，抗革兰阴 性杆菌作用较弱 ? 对铜绿假单胞菌及厌氧菌无效 ? 某些一代品种有不同程度的肾毒性 类别及作用机制 头孢拉定 头孢噻吩 类别 第一代头孢菌素 作用机制 抑制细菌细胞壁的合成 抗菌谱 抗菌谱 头孢噻吩 头孢拉定 G - 杆菌 流感嗜血杆菌高度敏感 大肠肠埃希菌、奇异变形杆菌、 克雷伯菌属、志贺菌、沙门菌 中度敏感 流感嗜血杆菌、 奇异变形杆 菌、克雷伯菌属、大肠杆菌 G - 球菌 青霉素敏感的奈瑟菌属（脑膜炎球菌、淋球菌） G + 球菌 青霉素敏感的金葡菌和青霉素耐药、甲氧西林敏感的金葡菌； 青霉素敏感的肺炎链球菌、化脓性链球菌 MRSA 、青霉素耐药的链球菌、肠球菌、铜绿假单胞菌、产 β - 内酰胺酶的耐药革兰阴性杆菌、脆弱拟杆菌 对一代头孢耐 药。 （ 但头孢硫脒对肠球菌敏感 ） 《热病》中的抗菌谱比较 头孢 唑啉 头孢 呋辛 头孢 西丁 头孢 噻肟 头孢 曲松 头孢 唑肟 头孢 他啶 头孢 吡肟 大肠埃希菌 + + + + + + + + 克雷伯菌 + + + + + + + + 大肠杆菌 / 克雷伯菌 ESBL+ 0 0 0 0 0 0 0 0 大肠杆菌 / 克雷伯菌 KPC+ 0 0 0 0 0 0 0 0 + 通常敏感， 0 通常耐药 2010 年 CHINET 流感嗜血杆菌和卡他莫拉菌耐药性检测 抗菌药物 总的菌株数（ 734 株） R% S% 阿莫西林 31.7 59.0 阿莫西林 - 克拉维酸 5.6 94.4 氨苄西林 - 舒巴坦 14.5 85.5 头孢呋辛 7.2 88.1 头孢噻肟 8.9 91.1 环丙沙星 14.2 85.8 阿奇霉素 4.2 95.8 氯霉素 12.5 78.3 复方新诺明 64.5 34.0 《中国感染与化疗杂志》张泓 734 株流感嗜血杆菌对各种抗菌药物的耐药率和敏感率 我国不同地区 11 所医院临床分离的流感嗜血杆菌 《四川省细菌耐药监测网 2012 年 0 ～ 14 岁细菌耐药监测 数据分析》 作者：川大华西第二医院检验科 周伟 排名前十位的病原菌中流感嗜血杆菌占第六位 抗菌药物 总的菌株数（ 1382 株） R% S% 氨苄西林 67.4 28.4 阿莫西林 - 克拉维酸 14.4 84.5 头孢克洛 27.0 67.4 头孢呋辛 15.8 81.8 头孢噻肟 1.0 98.6 头孢曲松 1.4 98.6 氨曲南 4.1 95.9 环丙沙星 2.2 97.8 阿奇霉素 16.4 83.6 氯霉素