《生物化学》课件——酶（人卫版）.ppt

竞争性抑制与非竞争性抑制的作用机制 抑制剂与酶和底物形成的中间产物结合，使ES下降。 Km值和Vmax均减小。 3．反竞争性抑制作用 第 五 节 酶与医学的关系 The relationship of medicine and enzyme 一、酶活性的测定 酶活性测定的目的是了解组织提取液、体液或纯化的酶液中酶的存在与多少 临床酶学检测一般是测定血清（或血浆）、尿液等体液中酶活性的变化，以利于临床诊断和预后判断。 （一）酶活性的测定 1．原理 酶的活性是指酶催化一定的化学反应的能力，酶活力的大小可用在一定的条件下，酶催化某一化学反应的速度来表示。 反应速度可用单位时间内底物的消耗量或产物的生成量来表示 。 临床上对酶活性的测定多采用相对测定法 ： 即在一定条件下，测定单位时间内酶促反应体系中底物的消耗量或产物的生成量来表示酶活性。 在反应初速度时，酶促反应体系中的产物从无到有，其生成量最能反映酶活性，故绝大多数方法都是把酶促反应体系中产物的生成量作为酶活性测定的依据。 2．酶活性单位 酶活性单位指在适宜的反应条件下，单位时间内酶促反应过程中底物的减少量或产物的生成量 。 目前有习惯单位和国际单位两种表示方法 ： 国际单位（international unit，IU）是1976年国际酶学委员会规定的酶活性单位的统一标准 IU ：指在最适条件下，每分钟催化1微摩尔 底物 （1μmol/L）转化为产物所需的酶 量 为一个酶活性单位，亦称国际单位 “催量”（Kat） ：在最适条件下，每秒钟催化 1摩尔底物（1mol/L）转化为产物所需 的 酶量为1催量 。 催量与国际单位之间的换算关系 ： 1Kat＝6×107 IU；1IU＝16.67×10-9 Kat。 （二）酶活性测定样品 临床实验室测定酶活性的样品很多，有全血、血清、血浆、尿液、脑脊液、胸腔积液和胃液等。特殊情况下还可选用十二指肠液、胰液、粪便、房水、唾液、呼吸道分泌液、胆汁、前列腺分泌液及关节滑液等。其中以血清与血浆最为常用。特别是血清简便易得，既可避免抗凝剂的影响，又可防止加抗凝剂振摇所引起的溶血。 二、酶在临床医学上的应用 （一）酶与疾病发生 1．遗传性疾病 ：因蛋白质先天性缺陷引起的 疾病称遗传性疾病。 2．中毒性疾病 ：由于酶活性受到抑制引起的 （二）酶与疾病诊断 1．血清（浆）酶的测定 ： 2．同工酶在临床诊断上的价值 （三）酶与疾病治疗 1．帮助消化 2．消炎抑菌 3．防治血栓 4．治疗肿瘤 （四）酶与医学研究 1．酶作为试剂用于临床检验 2．酶作为工具用于科学研究 * LDH的同工酶在不同组织器官中的含量与分布比例不同（表4-4），心肌中以LDH1较为丰富，在心肌LDH1以催化乳酸脱氢生成丙酮酸为主；肝和骨骼肌中含LDH5较多，在肝和骨骼肌中LDH5以催化丙酮酸还原为乳酸为主。 四、酶活性的调节 体内各种代谢途径的调节 ： 一是控制特异酶的浓度 二是调节酶的活性 调节部位： 关键酶（key enzyme） 限速酶(rate limiting enzyme) 通常只催化单向不平衡反应，或者是该多酶体系中催化活性最低的 它们常是多酶体系中的第一个酶，或是处于分支代谢中的第一个酶 经济而有效地改变整个体系的代谢速度 调节限速酶活性的方式 ： 别构调节和化学修饰调节两种方式 (一)变构酶(allosteric enzyme) 变构调节 (allostericre gulation) 体内一些代谢物可以与酶分子活性中心外的其它部位可逆地结合，使酶发生构象变化并改变其催化活性。 此结合部位称为变构部位或调节部位。 对酶催化活性的这种调节方式称为变构调节 (allosteric regulation) 受变构调节的酶称做变构酶(allosteric enzyme)。 导致变构调节的代谢物分子称做变构效应剂 又称为调节酶(regulatory enzyme)。 变构酶通常含有多个(偶数)亚基，具有四级结构 包括：催化亚基调节亚基 包括：变构激活剂和变构抑制剂 (二)酶的化学修饰调节 化学修饰(chemical modification) 或共价修饰(covalent modification) 酶蛋白肽链上的一些基团可与某种化学基团发生可逆的共价结合，从而改变酶的活性，以调节代谢途径 ，称为～ 磷酸化与脱磷酸化、 乙酰化与脱乙酰化、 甲基化与脱甲基化、 腺苷化与脱腺苷化， 氧化型巯基（-S-S-）与还原型巯基（-SH）的互变等 酶的化学修饰 包括： 五、酶催化作用