归纳人卫版第七版药剂学 第三章 表面活性剂.pptVIP

CMC时，溶液表面张力基本达到最低值，溶液的多种物理性质如摩尔电导、粘度、渗透压、密度、光散射等多种物理性质发生急剧变化。利用这些性质与表面活性剂浓度之间的关系，可推测出表面活性剂的临界胶束浓度。 温度、浓度、电解质、pH值等因素对测定结果也会产生影响。 （三）临界胶束浓度的测定 * 二、亲水亲油平衡值 （一）HLB值的概念 亲水亲油平衡值(hydrophile-lipophile balance，HLB)系表面活性剂分子中亲水和亲油基团对油或水的综合亲合力。 数值范围：HLB值范围为0~40，其中非离子表面活性剂HLB值范围为0~20。 HLB 值愈大，亲水性愈强； HLB 值愈大，亲水性愈强；HLB 值愈小，亲油性愈强。 值愈小，亲油性愈强。 （掌握HLB值的定义，熟练掌握其计算) * 阿拉伯胶，西黄蓍（shī）胶，明胶 * 表面活性剂的HLB值应用范围 HLB=3~8(6) 可作为W/O型乳化剂 HLB=7~9 可作为润湿剂 HLB=8~18 可作为O/W型乳化剂 HLB=15以上 可作为增溶剂 18 15 12 9 6 3 0 增溶剂 去污剂 O/W乳化剂 润湿剂 W/O乳化剂 消泡剂 图3-2 不同HLB表面活性剂适用范围 * (1) 非离子型表面活性剂的HLB值具有加和性，混合后的HLB值可通过经验式求得： HLBab=(HLBa×Wa+HLBb×Wb)/(Wa+Wb) (2) 理论计算法：如果HLB值是由表面活性剂分子中各结构基团贡献的总和，则每个基团对HLB值的贡献可用HLB基团数表示，则： HLB=∑(亲水基团HLB)+∑(亲油基团HLB)+7 HLB值的计算 (熟练掌握，p39) * * HLB值的计算实例 1. 乳化硅油所需HLB值为10.5，若选用55%的聚山梨酯60（HLB值为14.9）与45%另一待测表面活性剂混合取得最佳乳化效果，试计算该表面活性剂的HLB值？ 解：由乳化硅油的HLB值知， HLB=(HLB1×W1+HLB2×W2)/(W1+W2) =(14.9×0.55+HLB2×0.45)/(0.55+0.45) =10.5 由此，HLB2=5.12 答：该表面活性剂的HLB值5.12。 （2分） （1分） （1分） （1分） * 三、表面活性剂的增溶作用 （一）胶束增溶 一些挥发油、脂溶性维生素、甾体激素等许多难溶性药物在表面活性剂溶液中增溶，形成澄明溶液及提高浓度。 胶束增溶体系是热力学稳定体系，也是热力学平衡体系。 * 胶束增溶 表面活性剂用量为1 g时增溶药物达到饱和浓度即为最大增溶浓度(maximum additive concentration, MAC)。一定条件下，增溶浓度是恒定值。 举例：（1）1 g吐温80可增溶0.19 g丁香油。 （2）煤酚在水中的溶解度仅3%左右，但在肥皂溶液中，却能增加到50%左右，此即“煤酚皂”溶液。 （3）甲酚，p40 （4）非洛地平，黄体酮，丁香油，p41 （掌握） * （二）温度对增溶的影响 1. krafft点 （熟练掌握定义） krafft点（克拉夫特点）：离子表面活性剂在水中的溶解度随温度升高，当至某一温度时，其溶解度急剧升高， 该温度称为krafft点， 相对应的溶解度即为该离子表面活性剂的临界胶束浓度(CMC)。 krafft点亦是离子表面活性剂应用温度的下限，即只有高于krafft点，表面活性剂才能更大程度地发挥作用。如SDS * * 例题 （A型选择题）下列那种表面活性剂具有Krafft点 ( ) A. 十二烷基硫酸钠; B. Span 80; C. Tween 80; D. Poloxamer 188 E. 平平加O * 2. 起昙与昙点 某些含聚氧乙烯基的非离子表面活性剂，温度升高至某一温度时，其溶解度急剧下降并析出，溶液出现混浊，此现象称为起昙，此时温度称为昙点(或浊点）。（熟练掌握昙点的定义） 原因：温度升高到一定程度时，可导致聚氧乙烯链与水之间的氢键断裂，聚氧乙烯链发生强烈的脱水和收缩，使增溶空间减小，增溶能力下降，表面活剂溶解度急剧降低。 在聚氧乙烯链相同时，碳氢链越长，浊点越低；在碳氢链长相同时，聚氧乙烯链越长则浊点越高。 * PEO与PEG的区别 主要是两者的合成方法不同：PEG（聚乙二醇）采用缩聚反应得到，所以两端都是羟基；而PEO（聚氧乙烯）是由环氧乙烷经烷氧化物引发阴离子开环聚合 得到，端基上会带上烷氧基团，所以由于聚合方法不一样，二者分子量会有差别。 但不能把二者分子量