乌司他丁药理药效及相关药品简介稿件.pptVIP

天普洛安? 抑制水解酶 抑制多种蛋白、糖、脂类水解酶 抑制炎症介质的过度释放 改善微循环、改善组织灌注 稳定膜结构 MODS 阻 断 SIRS 急性循环障碍 严重感染 急性肺损伤 严重创伤 大型手术 急性胰腺炎 临 床 应 用 严重烧伤 最新 * UTI不良反应 ①血液系统：偶见白细胞减少或嗜酸粒细胞增多； ②消化系统：偶见恶心、呕吐、腹泻，偶有AST、ALT上升； ③注射部位：偶见血管痛、发红、瘙痒感、皮疹等； ④偶见过敏，出现过敏症状应立即停药，并适当处理。 最新 * 特殊人群用药及药物相互作用 【孕妇及哺乳期妇女用药】妊娠中给药的安全性未得到证明，动物实验（鼠）显示药物在乳汁中有分布。所以，对孕妇和可能妊娠妇女应根据病情判需要慎用。哺乳妇女如必须使用应避免哺乳。 【儿童用药】儿童用药的安全性尚未确定。 【老年患者用药】高龄患者应适当减量。 【药物相互作用】本品避免与加贝酯或gelobulin制剂混合使用。 最新 * 加贝酯 最新 * 最新 * 乌司他丁药理药效及相关药品简介 时间：2010年11月14日 最新 * 主要内容 乌司他丁的分子结构和生成 乌司他丁的药物动力学 乌司他丁的药理效应及作用机制 乌司他丁的构效关系 乌司他丁的临床应用 乌司他丁不良反应和应用注意事项 加贝酯简介 生长抑素简介 最新 * 天普洛安?  ——注射用乌司他丁 ULINASTATIN FOR INJ 最新 * 乌司他丁的发现与开发上市 1909年发现尿液中存在蛋白酶抑制剂 1955年分离，称为urinary trypsin inhibitor（UTI） 1985年首先在日本上市（ulinastatin)。 广东天普公司在1993年研制成功乌司他丁原料药出口。1999年8月乌司他丁制剂（天普洛安?）上市。 相关名称：mingin、 ASTI 、HI-30、urinastatin 、ulinastatin，1990年， 建议使用Bikunin 最新 * Pugia MJ, Lott JA. Pathophysiology and diagnostic value of urinary trypsin inhibitors (review). Clin Chem Lab Med 2005; 43:1–16. Fries E, Blom AM. Bikunin-not just a plasma proteinase inhibitor. Int J Biochem Cell Biol 2000; 32:125–137 乌司他丁的分子结构 乌司他丁的理化结构 最新 * 乌司他丁的来源 乌司他丁的基因表达：乌司他丁以AMBP形式表达 最新 * AMBP前体在分泌过程中加工成为IαI与PαI Fries E, et al. Inter‐alpha‐inhibitor, hyaluronan and inflammation. Acta Biochim Pol 2003; 50:735–742 最新 * UTI 以两种前体分子形式inter-α-inhibitor (IαI)和 pre-α-inhibitor (PαI)存在于血浆中。 血浆中IαI和PαI浓度为 25 － 700 mg/L。 前体分子主要在肝脏产生。 前体分子对大多数丝氨酸蛋白酶无抑制作用。 乌司他丁在血浆中以前体形式存在 MJ Pugia et al,Bikunin (urinary trypsin inhibitor): structure, biological relevance, and measurement ,Adv Clin Chem. 2007;44:223-45 Fries E, et al. Inter‐alpha‐inhibitor, hyaluronan and inflammation. Acta Biochim Pol 2003; 50:735–742 最新 * 炎性过程促进中性粒细胞、巨噬细胞、肥大细胞、淋巴细胞、内皮细胞释放丝氨酸蛋白酶。 这些蛋白酶加速病原体的清除 在急性期,粒细胞弹性蛋白酶使UTI 从前体中释放到血浆中 在感染、外科手术中组织损伤等，血浆和尿液中UTI浓度增加。 乌司他丁是炎症过程中体内伴生的一种抗炎分子 H.Kobayashi,Endogenous anti-inflammatory substances, inter-a-inhibitor and bikunin,Biol. Chem. 2006 ; 387: 1545–49 MJ Pugia et al,Bikunin (urinary trypsi