转运体临床前研究评价指导标准以及实验方案.pdfVIP

转运体临床前研究评价的一些实验方案 FDA推荐主要研究的七个转运体及其底物、抑制剂 转运体 推荐特异底物 推荐特异抑制剂 地高辛、洛派丁胺、小檗碱、伊立替康、阿霉素、长春 环孢霉素、奎尼丁、 P-gp/MDR1 碱、紫杉醇、非索非那定 Tariquidar、维拉帕米 米托蒽醌、氨甲蝶呤、拓扑替康、伊马替尼、伊立替康、雌（甾）酮、17β -雌二 BCRP/MXR 他汀类、硫酸结合物、卟啉类化合物 醇、fumitremorgin C Bromosulphophthalei 、oestrone-3-sulphate、 沙奎那韦、利托那韦、洛 OATP1B1 oestradiol-17β -glucuronide、他汀类、瑞格列奈、缬 匹那韦、利福平、环孢霉 沙坦、奥美沙坦、葡萄糖醛酸胆红素、胆红素、胆汁酸 素 Bromosulphophthalei 、缩胆囊素8、他汀类、地高辛、 利福平、环孢霉素、利托 OATP1B3 非索非那定、替米沙坦糖苷、替米沙坦、缬沙坦、奥美 那韦、洛匹那韦 沙坦、oestradiol-17β -glucuronide、胆汁酸 对氨基马尿酸盐、阿德福韦、西多福韦、齐多夫定、拉 OAT1 米夫定、扎西他宾、阿昔洛韦、替诺福韦、环丙沙星、 丙磺舒、新生霉素 甲氨蝶呤 Oestrone-3-sulphate、非甾体抗炎药、头孢克洛、头孢 OAT3 丙磺舒、新生霉素 唑肟、利尿磺胺、布美他尼 N-Methylpyridinium、四乙铵、二甲双胍、心得乐、普 西咪替丁、吡西卡尼、西 OCT2 鲁卡因胺、雷尼替丁、金刚烷胺、阿米洛利、奥沙利铂、 替利嗪、睾酮、奎尼丁 varenicline *底色为黄色的表示潜在临床可用。 七个转运体主要分布组织/细胞 转运体 主要分步组织及细胞 小肠上皮细胞、肾近曲小管、肝细胞（胆小管面）、 P-gp/MDR1 脑内皮细胞 小肠上皮细胞、肝细胞（胆小管面）、肾近曲小管、 BCRP/MXR 脑内皮细胞、胎盘、干细胞、乳腺 OATP1B1 肝细胞（窦状隙面） OATP1B3 肝细胞（窦状隙面） OAT1 肾近