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在所有乳腺癌患者中，尽管大部分会接受辅助治疗，但是仍有30%-40%会发展为转移性乳腺癌 转移性乳腺癌通常不可治愈，是临床医师面临的一大挑战 从确诊转移性疾病起的中位生存期2-3年，仅5%-10%能存活5年 转移性乳腺癌的治疗目标 * 芙仕得是一种新型的雌激素受体拮抗剂，可结合、阻断并下调雌激素受体，对雌激素受体没有激动作用。芙仕得是同类药物中的第一个长效注射剂型，其作用机制与其他内分泌治疗药物不同，每月只需一次。 目前，芙仕得已在包括美国和欧洲在内的全球70多个国家/地区获得批准，其中亚太地区11个国家/地区已上市。2011年，芙仕得正式登陆中国。 * * 与三苯氧胺或芳香化酶抑制剂不同，芙仕得完全抑制雌激素受体ER的信号传导通路，加速了ER的降解与丢失。 芙仕得这种独特的作用机制可能会给临床治疗带来的获益包括使患者获得持续的肿瘤缓解，以及延缓耐药的产生。 * 芙仕得拮抗和下调雌激素受体，无类雌激素样激动作用，对于三苯氧胺耐药的患者依然有效，符合激素受体阳性乳腺癌患者理想内分泌治疗药物的要求。 氟维司群是受体阳性乳腺癌内分泌治疗失败后的一项选择。 认识芙仕得（氟维司群） 认识芙仕得（氟维司群）…… 一种新型的雌激素受体(ER)拮抗剂 结合、阻断并下调雌激素受体 对雌激素受体没有激动作用 同类药物中的第一个长效注射剂型 与众不同的作用机制 肌肉注射，每月一次 已在包括美国和欧洲在内的全球70多个国家/地区获准，其中亚太地区11个国家/地区已上市（CFDA：2010年6月 250mg， 2011年3月上市、2015年5月500mg） 抗雌激素药物的化学结构 芙仕得 (氟维司群) OH HO (CH2)9SO(CH2)3CF2CF3 7 雷洛昔芬 HO S OH O O N 雌二醇 OH HO 他莫昔芬 O NMe2 芙仕得完全抑制雌激素受体信号传导通路 与三苯氧胺不同，芙仕得完全抑制了雌激素受体信号传导通路1-3 芙仕得直接与ER结合，亲和力为89%，与雌二醇相似 芙仕得完全抑制ER信号传导通路，并加速ER的降解 芙仕得完全抑制 雌激素受体信号传导通路4-5 获得持续的肿瘤缓解4 延缓耐药的产生5 1. Nicholson RI Johnston SR et al. Breast Cancer Res Treat 2005; 93: S3-S10. 2. Ring A D Dowsett M. Endocrine-Related Cancer 2004; 11: 643-658. 3. Moy B Goss PE. Clin Cancer Res 2006; 12: 4790-4793. 4. Robertson JFR et al. Breast Cancer Res Treat 2004; 88 (Suppl 1): S236-S237, abs 6049. 5. Dowsett M et al. Breast Cancer Res Treat 2005; 93: S11-S18. 芙仕得符合激素受体阳性乳腺癌 理想内分泌治疗药物的要求 三苯氧胺 芙仕得 拮抗雌激素受体 下调雌激素受体 无类雌激素样激动作用 三苯氧胺耐药的疗效 ? ? ? ? ? ? ? ? 250mg 250mg 250mg 250mg 第0天 第28天 每月 500mg 500mg 500mg 500mg 500mg 第0天 每月 第14天 第28天 芙仕得的三种给药方案 250mg负荷剂量 500mg 250mg 250mg 250mg 第0天 每月 第14天 第28天 Fujiwara Y, et al. 2007 ASCO Abstract No:192. 氟维司群 浓度 (ng.mL-1 ) 芙仕得每月250mg约3-6个月达稳态浓度 20 0 8 16 24 自首剂时间 (周) 12 4 56 40 32 24 16 8 0 48 达稳态浓度时间 预测值 观察值 芙仕得250mg/月的血药浓度曲线 Robertson JFR, et al. EJC 2005; 41:346-356. 芙仕得血药浓度曲线 250mg负荷剂量 Robertson JFR, et al. EJC 2005; 41:346-356. 芙仕得250mg负荷剂量：1个月内达到稳态血药浓度 芙仕得250mg剂量：达到稳态血药浓度需要约3-6个月 Robertson JFR, et al. EJC 2005; 41:346-356. 芙仕得血药浓度曲线 500mg vs. 250mg负荷剂量 Fujiwara Y, et al. 2007 ASCO Abstract No:192. COmparisoN of FASLODEX In Recur
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