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? 眼科用药概述第 8 版讲课 掌握滴眼液的正确使用方法 熟悉常用眼部给药方式及优缺点 了解眼局部药物动力学 学习要点 “血 — 眼屏障” (一)血 — 房水屏障 (二)血 — 视网膜屏障 内屏障 :视网膜毛细血管内皮细胞及其之间 的紧密连接 外屏障 :视网膜色素上皮细胞及其连接复合 体 —— 大多数眼病局部给药是最为有效治疗 ? 阿托品注射液 1ml:0.5mg 0.05% ? 阿托品滴眼液 0.5% 、 1% 、 2% ? 1ml:10mg = 10ul:0.1mg=30ul:0.3mg 儿童用量: 0.01-0.02mg/Kg 一、眼局部的药物动力学 眼局部用药的影响因素 给药剂量,药物吸收率,组织中的结合、分 布和转运,循环药量,生物转化,排泄等 眼局部药动学 眼表给药时,进入眼内的途径: ? 大部分通过泪膜、角膜转运 ? 部分通过血管、淋巴管吸收再分布 ? 小部分通过结膜、巩膜直接渗透入眼 眼局部药动学 ? 泪膜 角膜 眼内 ? 存在两个屏障: 角膜上皮细胞、内皮细胞间紧密连接 —— 不能经细胞外间隙进入 ? 只能通过细胞膜转运 (膜性屏障) 眼 表 结 构 示 意 影响药物透过角膜的因素 ? 药物浓度、溶解度 ? 黏滞性 ? 脂溶性 ? 表面活性 ? pH 值和渗透压(反射泪的负面作用、滴 眼的舒适性与患者的依从性) 二、常用局部眼药剂型及给药方式 (一)滴眼液 ? 最常用的眼药剂型,方便、舒适 ? 标准滴眼液 25~30 μ L/ 滴 ? 结膜囊容量最多 10μ L ? 泪液的更新 16%/min , 4 分钟后仅剩 50% , 10 分钟后仅剩 17% 如何科学地滴眼药? 滴眼药的方法学 ? 通常滴入下方结膜囊内 (但患者通常是滴在角膜上,患眼对着眼药滴) ? 再滴眼药的最短间隔为 5 分钟 (促进药液的眼部吸收而又不被冲溢出眼外) ? 滴药后按压鼻泪道以及闭睑数分钟 (可以减少泪道排泄,增加眼部吸收和减少全身 吸收) (二)眼膏 ? 增加眼药与眼表结构的接触时间 (以凡士 林、羊毛脂和矿物油作为基质;明显增加 脂溶性药物在眼部的吸收) ? 减缓眼刺激症状 (眼表病损时,可起润滑和衬垫作用) 缺点 是视物模糊 (三)眼周注射 包括:球结膜下注射、球筋膜( Tenon 囊)下注 射、球旁注射和球后注射 优点:避开了角膜上皮对药物吸收的屏障作用 一次用药量较大, 0.5 ~ 1ml 可在眼局部达到较高药物浓度 尤其适用于低脂溶性药物 缺点:损伤 (三)眼周注射 ? 球结膜下注射: 扩散到达角膜基质和角巩膜缘组织入眼,作 用于眼前段病变 ? 球筋膜( Tenon 囊)下注射: 经巩膜渗入,适用于虹膜睫状体部位的病变 ? 球旁注射和球后注射: 在晶状体虹膜隔以后部位达到治疗浓度,适 用于眼后段及视神经疾病 (四)眼内注射 优点:立即将有效浓度的药物释送到作用部位, 所需药物的剂量和浓度均很小且疗效较好 适用:眼内炎症、感染等(抗 VEGF ) 方式:前房注射、玻璃体腔注射、玻切术中灌注 给药 注意:减少损伤、药物毒性(浓度、剂量)
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