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1、缓释、控释制剂的常用辅料、
阻滞剂:利用高分子化合物控制药物的释放速度。有骨架型、包衣
膜型缓释材料和增稠剂。
1、骨架型 (1)亲水性骨架材料:遇水膨胀后形成凝胶屏障控制药
物的释放。如甲基纤维素 MC、羧甲基纤维素钠 CMC-Na、羟丙基甲基
纤维素 HPMC、聚维酮 PVP、卡波姆、海藻酸盐、壳聚糖等。
(2)不溶性骨架材料:乙基纤维素 EC、聚甲基丙烯酸酯、聚氯乙烯、
EVA 乙烯-醋酸乙烯共聚物、硅橡胶等。
(3)溶蚀 shi 性骨架材料:动物脂肪、蜂蜡、巴西棕榈蜡、氢化植物
油、硬脂醇、单硬脂酸甘油酯。
包衣膜型缓释材料:不溶性高分子材料,EC 等。
肠溶性高分子材料:丙烯酸树脂 L S 型、醋酸纤维素酚酞酯CAP、
醋酸 羟丙甲 纤维素琥珀酸 酯 HPMCAS 羟丙甲 纤维素酚 酞酯
HPMCP 等。
3、增稠剂 :水溶性高分子材料,溶于水后,其溶液黏度随浓度而
增大,可以减慢药物扩散速度。
主要用于液体制剂。常用的有明胶、聚维酮 PVP、羟甲基纤维素
CMC、聚乙烯醇 PVA、右旋糖酐等。
膜控型片的剂型特点
包衣液由包衣材料、增塑剂和溶剂组成。
微孔膜包衣片:乙基纤维素、醋酸纤维素、乙烯-醋酸乙烯共聚物、
聚丙烯酸树脂作 包衣材料。PEC 类、PV、十二烷基硫酸钠、糖 盐等
水溶性的物质 致孔剂。
膜控释小片:药物小片用缓释膜包衣后装入硬胶囊使用。
肠溶膜控释片
渗透泵片有药物、半透膜材料、渗透压活性物质和推动剂等组成。
半透膜材料:纤维素类、聚乙烯醇类、聚丙烯酸树脂类等。
缺乏葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺乏引起溶血性贫血的药物:黄阿伯溶
兑葡萄糖,
非那西丁:解热镇痛药。
药品不良反应的性质分类 :副作用、毒性作用、首剂效应、继发性
反应、后遗作用。副作用(阿托品:解痉、强心、抑制腺体分泌。)
毒性作用 1、与剂量明显相关 2、一般较严重 3、多数可预期 4、基
因毒性:氮芥-机体损伤。
后遗作用—停药后血药浓度已降低至最低有效浓度以下仍残存
的药理效应。
举例:1、短暂的:苯二氮-宿醉现象。2、持久性:长期使用肾上腺皮
质激素,肾上腺皮质功能下降。
首剂效应-患者初服某种药物时,机体对药物作用尚未适应而引起
不可耐受的强烈反应。
继发性反应- 由于药物的治疗作用所引起的不良后果。又称治疗
矛盾。举例长期使用广谱抗生素如四环素-二重感染。特点:(1)不是药
物本身效应,而是间接结果;(2)一般不发生于首次给药(3)初次接触需
诱导期,停药后反应消失。
停药反应-1、长期用药 2、突然停药,使疾病原有症状重现以及加
剧的现象。
普萘洛尔、可乐定(突然停药,血压升高)
家族性反应 举例:假性胆碱酯酶缺乏者,用琥珀胆碱后,由于延
长了肌肉松弛作用而常出现呼吸暂停反应。
变态反应
特殊毒性-致癌、致畸、致突变。(1)致癌-主要引起恶性肿瘤,主要
靶物质是 DNA,代表性药物 1 坑肿瘤药(苯丁酸氮芥、环磷酰胺、美法
仑、多柔比星、丝裂霉素)2 其他药(氯霉素)
(2)致畸-导致胎儿死亡、婴儿出现机能或结构异常。
代表药:1、抗肿瘤药-苯丁酸氮芥、环磷酰胺、白消安、秋水仙碱、
巯嘌呤、甲氨蝶呤;2、激素类 :乙烯雌酚、雄激素、异维 A 酸、孕酮类;
3、其他类:沙利度胺、苯妥英钠、丙戊酸钠。
药物警戒是与发现、评价、理解 预防不良反应或其他任何可能
与药物有关问题的科学研究与活动。
药源性肾病:造影剂(X 射线观察常用的碘制剂、硫酸钡等)。(二)
药源性肝病(引起肝病常见药物:四环素类、他汀类、抗肿瘤药)四订肿
肝
引起肝病复方制剂 :甲氧苄啶-磺胺甲恶唑 ;阿莫西林-克拉维酸;
异烟肼-利福平。
药物流行病学:研究 实施监测以及防止药品不良反应的方法。
药物上市后的检测成为药物流行病学的重要任务。主要研究方法:
描述性研究、分析性研究、
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