解热镇痛抗炎药非甾体抗炎药 课件.ppt

引起阿司匹林哮喘的常见复方制剂 复方制剂名称 引起阿喘之成分 复方阿司匹林（ APC ） 阿司匹林 去痛片（索密痛） 氨基比林 感冒通 双氯芬酸钠 安痛定针剂 氨基比林 复方茶碱 氨基比林 优散痛 氨基比林 阿苯片 阿司匹林 抗感 5 号 阿司匹林 瑞培林 保泰松 保施泰 布洛芬 阿司匹林维生素 C 分散片 阿司匹林 31 PPT 课件 COX 2 /COX 1 （ IC 50 ） 举例 名 称 COX 2 /COX 1 意 义 易诱发哮喘的药物 阿司匹林 吡罗昔康 166 250 主要抑制 COX 1 主要抑制 COX 1 不易诱发哮喘的药物 对乙酰氨基酚 （扑热息痛） 7.4 对 COX 2 、 COX 1 抑 制作用都较少 几乎不引起哮喘药物 尼美舒利 0.01 主要抑制 COX 2 COX2/COX1 （ IC50 ）的比值越大越容易引起阿司匹林哮喘 32 PPT 课件 5 ．血液系统 ? 一般剂量长期使用因抑制血小板聚集功能，使出血 时间延长。 可致再生障碍性贫血和粒细胞减少； ? 维生素 K 可预防。 ? 脑出血、肝损伤、低凝血酶原血症、维生素 K 缺乏 和手术前的病人慎用。 33 PPT 课件 其他 ? 6. 中枢神经系统反应 多数 NSAIDs 引起头痛、头晕、耳鸣、视神经炎等中枢神 经系统疾病；布洛芬、苏林酸偶可致无菌性脑膜炎； ? 7. 心血管风险 血小板合成的血栓素 A2 （ TXA2) 与血管内皮细胞合成的 前列环素（ PGI2 ）的平衡失调，除小剂量阿司匹林外均 由心血管风险。 34 PPT 课件 药物相互作用 药物相互作用（ Drug Interation ）是指两种或两种以 上的药物同时应用时所发生的药效变化。即产生协 同（增效）、相加（增加）、拮抗（减效）作用。 35 PPT 课件 药物相互作用 血浆蛋白 结合率 Plasma Protein Combination Rate 代谢 metabolism 36 PPT 课件 ? 非甾体抗炎药会抑制其他有机酸的肾排泄，例如青 霉素、呋塞米、氢氯噻嗪、甲氨蝶呤，其中甲氨蝶 呤的浓度增加可能致死。 ? 抗酸药、氨茶碱会使尿液 PH 升高，使弱酸性的非甾 体抗炎药排泄量增加，疗效降低。 ? 塞来昔布是某些肝药酶的抑制剂，代谢时与某些药 物会有相互作用。例如，扎鲁司特、氟康唑和氟伐 他汀等与本品同服时，可使本品代谢减慢而升高血 药浓度。 ? 蛋白结合率极高 ，能从结合部位置换其他紧密结合 的有机酸类，例如香豆素类抗凝剂华法林，苯妥英 钠，左旋甲状腺素，格列美脲、磺胺等，使其有效 药物浓度增加，警惕其毒性和不良反应增加。 37 PPT 课件 药物相互作用 ? 阿司匹林会抑制尿酸排泄，使尿酸浓度升高；与螺 内酯合用可能诱发通风。 ? 与酒精同服可诱发或加重消化道溃疡，甚至有胃出 血的风险 ? 阿司匹林会使异烟肼的吸收减少，血药浓度降低。 ? 会削弱降压药的降压作用 ? 糖皮质激素可加速水杨酸盐的代谢，降低其血浆浓 度，长期应用糖皮质激素的患者停用激素时，由于 水杨酸盐积聚，出现中毒症状。 38 PPT 课件 NSAIDs 的临床应用 39 PPT 课件 解热镇痛的合理用药 ? 常用于解热镇痛的药物有 阿司匹林 、 对乙酰氨基酚 、 布洛芬 、氨基比林、赖氨匹林； ? 疗程最多不应超过 1 周 ? 急性高热可考虑赖氨匹林粉针剂静脉滴注 ? 儿童用药：对乙酰氨基酚、布洛芬、赖氨匹林 ? 妊娠妇女：对乙酰氨基酚、布洛芬 ? 缓释剂型不可掰开服用 40 PPT 课件 阿司匹林 ? 又称乙酰水杨酸 ? 特性： ? 血中含量过高可致中毒，服用碳酸氢钠可碱 化尿液促进其排泄。 ? COX-1 的 不可逆抑制剂 。使血小板 COX-1 的 530 位点 丝氨酸不可逆乙酰化，而血小板无法自身更新 COX- 1 ，因此一次给予阿司匹林 40mg 即可长时间抑制血 小板功能（ 8-11 天）。但环氧酶每天新生成 10% ， 故仍需每天或隔天服用 1 次。 O OH O C H 3 O 41 PPT 课件 [ 阿司匹林药理作用及临床应用 ] 1 、 解热镇痛 作用较强，用于感冒发烧、肌肉痛等中度疼痛。 2 、 抗炎抗风湿 作用较强，抗风湿病的主要药物，但用药量已接近轻 度中毒水平（每日口服 3-5g ），应监测血药浓度。控制 急性风湿热疗效确切，是临床首选药之一，可用于鉴别 诊断。 3 、 抗血栓 采用小剂量（ 50 ～ 325mg/d ），预防血栓的形成，治 疗心肌梗死等疾病。 4 、痛经、癌痛 42 PPT 课件 水杨酸反应 剂量过大（ 5g/ 日）或敏感者出现头痛、眩晕、恶心、呕吐、 耳鸣、视力及听力减退、甚至高热、精神错乱、昏迷、惊厥 等症状，总称为水杨酸反应。 应立即停