生物药剂学与药物动力学习题集_图文.doc

第一章 生物药剂学概述 1、 生物药剂学（biopharmaceutics）：是研究药物及其剂型在体内的吸收、分布、代谢与排泄过程，阐明药物的剂型因素，机体生物因素和药物疗效之间相互关系的科学。 2、 剂型因素（出小题，判断之类的） 药物的某些化学性质 药物的某些物理因素 药物的剂型及用药方法 制剂处方中所用的辅料的性质及用量 处方中药物的配伍及相互作用 3、 生物因素（小题、填空）：种族差异、性别差异、年龄差异、生理和病理条件的差异、遗传因素 4、 药物的体内过程：吸收、分布、代谢、排泄 吸收（Absorption）：药物从用药部位进入体循环的过程。 分布（Distribution）：药物进入体循环后向各组织、器官或者体液转运的过程。 代谢（Motabolism）:药物在吸收过程或进入体循环后，受肠道菌丛或体内酶系统的作用，结构发生转变的过程。 排泄（Excretion）：药物或其代谢产物排出体外的过程。 转运（transport）：药物的吸收、分布和排泄过程统称为转运。 处置（disposition）：分布、代谢和排泄过程称为处置。 消除（elimination）：代谢与排泄过程药物被清除，合称为消除。 5、如何应用药物的理化性质和体内转运关系指导处方设计？ 不好 溶解度 筛选合适的盐 慢 筛选不同的晶型 溶出速率 改善化合物结构 好 快 微粉化 包含物 固体分散物 不好 无影响 透过性 P-糖蛋白底物 增加脂溶性 好 相互作用 不稳定 改善化合物结构 胃中稳定性 以处方保护药物 稳定 代谢稳定性 不稳定 肠代谢 研究代谢药物 代谢稳定 生物利用度好以自己的理解把图用文字方式描述出来 6、片剂口服后的体内过程有哪些？ 答：片剂口服后的体内过程有：片剂崩解、药物的溶出、吸收、分布、代谢、排泄。 第二章 口服药物的吸收 1、生物膜的结构：三个模型 细胞膜经典模型(lipid bilayer，生物膜液态镶嵌模型(fluid mosaic model ，晶格镶嵌模型 细胞膜的组成：①、膜脂：磷脂、胆固醇、糖脂 ②、少量糖类 ③、蛋白质 生物膜性质 ? 膜的流动性 ? 膜结构的不对称性 ? 膜结构的半透性 2、膜转运途径： 细胞通道转运：药物借助其脂溶性或膜内蛋白的载体作用，透过细胞而被吸收的过程。 细胞旁路通道转运：是指一些小分子物质通过细胞间连接处的微孔进入体循环的过程。 3、药物通过生物膜的几种转运机制及特点 (一、被动转运(passive transport 被动转运：是指药物的膜转运服从浓度梯度扩散原理，即从高浓度一侧向低浓度一侧扩散的过程。 单纯扩散(passive diffusion 被动转运 膜孔扩散(memberane pore transport ①.单纯扩散：又称脂溶扩散，脂溶性药物可溶于脂质而通过生物膜。 （1）药物的油/水分配系数愈大，在脂质层的 溶解愈大，就愈容易扩散。 特点 （2）大多数药物的转运方式属于单纯扩散。 （3）符合一级速率过程 单纯扩散速度公式 ： R=PA(c-c0/h R为扩散速度；P为扩散常数；A为生物膜面积；(c-c0为浓度梯度；h为生物膜厚度。 若(c-c0 ≈c，假设(PA/h=K，上式简化为 R=PAc/h=Kc 单纯扩散速度属于一级速度方程。 ②、膜孔扩散 (1定义： 膜孔扩散又称滤过，凡分子量小于100，直径小于0.4nm的水溶性或极性药物，可通过细胞膜的亲水膜孔扩散。 (2特点： 1膜孔扩散的药物：水、乙醇、尿素等。 2借助膜两侧的渗透压差、浓度差和电位差而扩散。 ③、 被动转运的特点： (1从高浓度侧向低浓度侧的顺浓度梯度转运 (2不需要载体，膜对药物无特殊选择性 (3不消耗能量，扩散过程与细胞代谢无关，不受细胞代谢抑制剂的影响 (4不存在转运饱和现象和同类物竞争抑制现象 （二）载体媒介转运(carrier-mediated transport ①.定义：借助生物膜上的载体蛋白作用，使药物透过生物膜而被吸收的过程。 载体媒介转运：促进扩散、主动转运 ②.促进扩散(facilitated diffusion (1 定义： 促进扩散又称易化扩散，是指某些非脂溶性药物也可以从高浓度处向低浓度处扩散，且不消耗能量。 (2 特点： 1 促进扩散的药物：氨基酸、D-葡萄糖、D-木糖、季铵盐类药物。 2 吸收位置：小肠上皮细胞、脂肪细胞、脑-血脊液屏障血液侧的细胞膜中。单纯扩散与促进扩散的比较 单纯扩散 促进扩散 脂溶性药物 非脂溶性 不需要载体 需要载体 顺浓度梯度转运 顺浓度梯度转运 速度慢 速度快 ③.主动转运(active transport (1.定义： 主动转运是指借助载体或酶促进系统的作用，药物从膜低浓度侧向高浓度侧的转运，又称逆流转运。 (2.主动转运的药物：K