第十一章激素20082讲义资料.ppt

第十一章 激 素;激素的概念;Hormones & Receptors;第一节 前列腺素 Prostaglandins;图：前列腺素的结构与命名;前列腺素发现历史;图：前列腺素的生物合成;常见的PGs类药物;常见的PGs类药物;常见的PGs类药物;常见的PGs类药物;常见的PGs类药物;常见的PGs类药物;;Misoprotol的应用;前列腺素掌握内容;第二节 肽类激素 Peptide Hormones;肽类激素药物的来源;肽类结构的书写方式;常见的多肽药物;常见的多肽药物;常见的多肽药物;胰岛素 Insulin;;Insulin的来源;Proinsulin 链断裂生成Insulin及C链;胰岛素的人工合成;胰岛素的生理药理作用;胰??素的沿用历史;中国研究成功基因重组人胰岛素并投入生产;降钙素;肽类激素掌握内容;第三节 甾体激素;甾体激素 Steroid Hormones;甾体激素 Steroid Hormones;甾体激素 Steroid Hormones;甾体激素类药物的主要药理作用;甾体类药物的发展历史;薯芋皂甙元;一、甾体雌激素 Estrogens;天然雌激素（活性比 1 : 0.3 : 0.1）;雌二醇 Estradiol;雌二醇 Estradiol 结构特点;雌二醇 Estradiol 制剂;乙炔雌二醇（Ethinylestradiol）;炔雌醚及尼尔雌醇（Nilestriol）;Estradiol 成酯衍生物;雌激素受体（Estrogen Receptor，ER）;Estradiol进入靶细胞与受体结合模式图;雌激素的替代物;己烯雌酚 Diethylstilbestrol;己烯雌酚与雌二醇结构比较; 其它雌激素活性成分;一些非甾体激素的结构类型;*;结合雌激素（Conjugated Estrogens);结合雌激素（Conjugated Estrogens，商品名Premarin）;结合雌激素（Conjugated Estrogens，Premarin）;孕马尿的收集;雌酮硫酸 单钠盐;结合雌激素在胃肠道吸收进入体内后再释放出Estrone 及马烯雌酮而发挥作用，因而在体内是一平衡反应。;Cenestin 国外新药;国内同类药物;雌激素的新用途;雌激素拮抗剂;枸橼酸他莫昔芬Tamoxifen Citrate;枸橼酸他莫昔芬Tamoxifen Citrate;他莫昔芬的发展历史;Tamoxifen的代谢;枸橼酸氯米芬Clomifen Citrate;氯米芬VS他莫昔芬;雷诺昔芬 Raloxifen;雷诺昔芬 Raloxifen;*;三苯乙烯类的应用特点;其它的雌激素拮抗剂;三、雄性激素和蛋白同化激素;雄性激素的功能;常见的雄性激素及蛋白同化激素;常见的雄性激素及蛋白同化激素;常见的雄性激素及蛋白同化激素;常见的雄性激素及蛋白同化激素;常见的雄性激素及蛋白同化激素;常见的雄性激素及蛋白同化激素;常见的雄性激素及蛋白同化激素;Testosterone 睾丸素;甲基睾丸素 Methyltestosterone;丙酸睾酮 （丙酸睾丸素）Testosterone Propionate;雄激素来源，去氢表雄酮为原料合成;雄激素与疾病的关系;5α-还原酶抑制剂;雄激素受体拮抗剂;四、孕激素;四、孕激素;黄体酮 Progesterone;黄体酮 Progesterone的发展历史;黄体酮的发展历史Testostrone 的衍生物 Ethisterone;黄体酮衍生物的发展历史;黄体酮的代谢及衍生物的发现;Medroxyprogesetrone Acetate 醋酸甲羟孕酮;17α－乙酰氧基黄体酮6位取代基对活性的影响;Progesterone在体内的代谢过程;炔诺酮 Norethisterone;炔诺酮 Norethisterone 特点;Norethisterone具备三种激素的结构特点;炔诺酮的发展过程;炔诺酮3位酮基改造后成长效制剂;五、甾体避孕药;甾体避孕药的类型;左炔诺孕酮 Levonorgestrel;左炔诺孕酮 Levonorgestrel 特点;左炔诺孕酮结构特点;左炔诺孕酮的发现;左炔诺孕酮全合成路线;六、抗孕激素;米非司酮 Mifepristone;米非司酮的发明历史;我国正在研究的该类药物;作用于受体的激素、合成激动剂和激素拮抗剂;甾体激素拮抗剂的结构特点;Mifepristone 作用机理;米非司酮的构效关系;七、肾上腺皮质激素;主要天然肾上腺皮质激素;天然皮质激素类化合物相对生物活性;糖皮质激素的应用;主要介绍皮质激素药物;氢化可的松 Hydrocortisone;糖皮质激素的结构修饰;C－21位的修饰;Hydrocortisone的