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1. 药物:是指可以改变或查明机体的生理功能及病理状态,可用以预防、诊断
和治疗疾病的化学物质。
2. 被动转运: 即药物依赖于膜两侧的浓度差从浓度高的一侧向浓度低的一侧进
行的、通过脂质或孔道的扩散性转运。
3. 主动转运:是药物以载体及需要能量的跨膜运动,并不依赖于膜两侧的药物
浓度差。
4. 首过消除: 从胃肠道吸收入门静脉系统的药物在到达全身血循环前必先通过
肝脏,如果肝脏对其代谢能力很强或胆汁排泄的量大,则使进入全身血循环
内的有效药量明显减少,这种作用称为首关消除。
5. 血浆蛋白结合率: 大多数药物在血浆中均可与血浆蛋白不同程度地结合而形
成结合型药物,结合的程度以结合率表示。
6. 酶诱导剂:某些药物可使酶的活性增强,称为酶诱导剂。
7. 酶抑制剂:能使酶活性减弱的称为酶抑制剂。
8. 肝肠循环:被分泌到胆汁内的药物及其代谢产物经由胆道及胆总管进入肠
腔,然后随粪便排泄出去,经胆汁排入肠腔的部分药物可再经小肠上皮细胞
吸收经肝脏进入血液循环,这种肝脏、胆汁、小肠间的循环称肝肠循环。
9. 半衰期:是血浆药物浓度下降一半所需要的时间。
10. 一级动力学:是体内药物在单位时间内消除的药物百分率不变,也就是单位
时间内消除的药物量与血浆药物浓度成正比,血浆药物浓度高,单位时间内
消除的药物多,血浆药物浓度低,单位时间内消除的药物也相应减少。
11. 级动力学:是药物在体内以恒定的速率消除,即不论血浆药物浓度高低,单
位时间内消除的药物量不变。
12. 稳态浓度 Css:按照一级动力学规律消除的药物,其体内药物总量随着不断
给药而逐步增多,直至从体内消除的药物量和进入体内的药物量相等时,体
内药物总量不再增加而达到稳定状态,此时的血浆药物浓度称为稳态浓度。
13. 表观分布容积 VD:当血浆和组织内药物分布达到平衡后, 体内药物按此时的
血浆药物浓度在体内分布时所需体液容积称表观分布容积。
14. 绝对生物利用度: 经任何给药途径给予一定剂量的药物后到达全身血循环内
药物的百分率为生物利用度,如以血管外给药(如口服)的 AUC和静脉注射
的 AUC进行比较,则可得该药的绝对生物利用度。
15. 相对生物利用度: 如对同一血管外给药途径的某一种药物制剂 (如不同剂型、
同一药厂生产的同一品种的不同批号等) 的 AUC与相同的标准制剂进行比较,
则可得相对生物利用度。
16. 清除率:是机体消除器官在单位时间内清除药物的血浆容积,也就是单位时
间内有多少毫升血浆中所含药物被机体清除。
17. 曲线下面积( AUC):药一时曲线下所覆盖的面积称曲线下面积,其大小反
映药物进入血循环的总量。
18. 首次剂量加倍:口服药物,如服药间隔时间与其 tl/2 相似,其负荷剂量为
常规剂量的一倍
19. 副作用:由于选择性低,药理效应涉及多个器官,在治疗剂量下出现的与治
疗目的无关的作用叫副作用。当某一效应用做治疗目的时,其他效应就成为
副作用。
20. 毒性反应:是指在剂量过大或药物在体内蓄积过多时发生的危害性反应,一
般比较严重。一般是可以预知的,应该避免发生。
21. 后遗效应:是指停药后血药浓度已降至阈浓度以下时残存的药理效应,例如
服用巴比妥类催眠药后,次晨出现的乏力、困倦等现象。
22. 停药反应:是指突然停药后原有疾病加剧,又称回跃反应。
23. 变态反应:是一类免疫反应。非肽类药物作为半抗原与机体蛋白结合为抗原
后,经过接触 10 天左右的敏感化过程而发生的反应,也称过敏反应。
24. 特异质反应:少数特异质病人对某些药物反应特别敏感,反应性质也可能与
常人不同,但与药物固有的药理作用基本一致, 反应严重程度与剂量成比例,
药理性拮抗药救治可能有效。
25. 量反应:效应的强弱呈连续增减的变化,可用具体数量或最大反应的百分率
表示者称为量反应。例如血压的升降、平滑肌的舒缩等,其研究对象为单一
的生物单位。
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