阿片受体激动拮抗剂.ppt

概述 常用阿片受体激动拮抗剂及比较 围术期的应用 小结 内容 μ1：脊髓上镇痛 μ2: 恶心呕吐，呼吸抑制，抑制胃肠蠕动，瘙痒，缩瞳，欣快，依赖性 脊髓镇痛，镇静，轻度呼吸抑制，致幻觉 脊髓镇痛，缩瞳，平滑肌效应，调控μ受体活性。 μ δ ε 阿片 受体 阿片受体亚型和功能 阿片受体有多种亚型，研究最多的五种亚型μ、K、δ、σ和ε。 K σ 心血管激动，呼吸加快，致幻觉，瞳孔散大； 激素释放； 阿片受体激动拮抗剂 激动-拮抗剂又称部分激动药，主要激动K受体，对δ受体有一定激动作用，而对μ受体则有不同程度的拮抗作用。 阿片受体激动拮抗剂 喷他佐辛 地佐辛？ 纳布啡 布托啡诺 阿片受体激动剂 吗啡 氢吗啡酮 哌替啶 芬太尼类等 vs 呼吸抑制轻、成瘾性小，恶心、呕吐、便秘、尿潴留等不良反应发生率低。 01 60年代末在欧美使用，2002年国内上市（北京双鹤）； 03 02 1978年美国上市，2004年国内上市（国内商品名诺扬） 04 1989年美国上市； 1999年Ayerst公司向 FDA递交停止销售申请；2009 年国内上市；（国内商品名加罗宁） 1979年在美国上市，2014年国内上市（国内商品名瑞静）； 地佐辛 纳布啡 布托啡诺 喷他佐辛 应用 2016年中国公立医疗机构终端地佐辛销售额达38.11亿元，占据中国阿片类镇痛药物44%市场，而吗啡仅占2%。 Yong Xiang Wang, Xiao Fang Mao, Teng-Fei Li, Nian Gong Ma-Zhong Zhang.Dezocine exhibits antihypersensitivity activitiesin neuropathy through spinal μ-opioid receptor activation and norepinephrine reuptake inhibition[J].Scientific Reports,2017,4(23):43137 2015年，国内16 个重点城市公立医院机构终端地佐辛销售额达6.62亿元，占所有镇痛药物的57.17%市场。 阿片受体激动拮抗剂 不良反应 国外的《贝叶临床麻醉学》教科书上对地佐辛、吗啡、喷他佐辛等对心功能、血压、精神异常等方面做了统计和对比： Randall C. New agonist/antagonist analgesics, Bailliere Clinical Anaesthesiology 阿片受体激动拮抗剂围术期应用 麻醉辅助用药 超前镇痛 术后镇痛 抑制舒芬太尼引起的呛咳； 抑制依托咪酯引起的肌阵挛； 抑制瑞芬太尼引起的痛觉过敏； 减少苏醒期躁动和术后寒战； 地佐辛在超前镇痛的应用 择期将全麻下行单侧乳腺癌根治术的患者90例，随机分为三组: P 组：麻醉诱导前15min静注帕瑞昔布钠组40mg D组：麻醉诱导前15min静注地佐辛5mg S 组 : 麻醉诱导前15min静注等量生理盐水 P 组VAS 评分明显低于D 组和S 组（P0.05) ，D 组低于S 组（P0.05) S 组苏醒期躁动多于P 组和D 组（P0.05) ，P 组与D 组比较无统计学意义（P0.05) 三组术后不良反应比较无统计学意义。（P0.05) 李小刚，等.帕瑞昔布钠与地佐辛超前镇痛对乳腺癌根治术患者心血管反应及术后镇痛的影响[J].现代肿瘤医学,2013,26(6):1347-1350 地佐辛抑制舒芬太尼引起的呛咳 全麻手术患者390 例，随机分为2组： Group D：诱导前10min 静脉滴注地佐辛0.1mg·kg- 1 ，n=185； Group C：全麻诱导前10min 静脉滴注相同的生理盐水，n=185； 地佐辛组呛咳的发生率更低（P=0.000) 注：记录入室（T0 ）； 舒芬太尼注射前（T1 ）； 舒芬太尼注射后2min （T2 ）； Xue-Sheng Liu,et al.Dezocine prevents sufentanil-induced cough during general anesthes