药物合成技术 腈的还原 腈的还原.pptxVIP

腈的还原 腈可由卤烃制备，易水解为羧酸并还原为伯胺，是间接引入羧基及胺基的常用方法之一。 腈的还原主要使用催化氢化和金属氢化物还原法。由于腈易水解为羧酸，故而不宜采用活泼金属与酸的水溶液作为还原体系。1．催化氢化法催化氢化还原可在常温常压下用钯或铂为催化剂，或在加压下用活性镍作催化剂，通常其还原产物除伯胺外，还得到大量的仲胺。其过程如下：为了避免生成仲胺的副反应，可采用钯、铂或铑为催化剂，在酸性溶剂中还原，使产物伯胺成为铵盐从而阻止加成副反应的进行；或用镍为催化剂在溶剂中加入过量的氨，使脱氨一步不易进行从而减少副反应产物。如维生素B6中间体（18）的制备。2．金属氢化物为还原剂氢化铝锂可还原腈成伯胺，为使反应进行完全，通常加入过量的氢化铝锂。 乙硼烷可在温和条件下还原腈为胺，分子中，硝基、卤素等可不受影响。 硼氢化钠通常不能还原氰基，但在加入活性镍、氯化钯等催化剂的条件下，还原反应可顺利进行。谢谢！Thanks！