第六章清热类方药全.pptVIP

5．保肝、利胆 黄芩及黄芩提取物等对多种实验性肝损伤有保护作用。 黄芩的保肝作用可能与抗氧自由基损伤有关 黄芩及其有效成分黄芩素等可促进实验动物胆汁分泌，显示利胆作用。 黄芩泻火解毒，主治“诸热黄疸”的功效与保肝、利胆的药理活性相关。 6．镇静 中医认为火邪为阳邪，其性炎上，引起心烦失眠等症。黄芩清热泻火，有中枢抑制作用，能减少小鼠自发活动，协同阈下催眠量的戊巴比妥钠催眠作用 7．降血脂、抗动脉粥样硬化 对实验性高脂血症大鼠 口服黄芩总黄酮汉黄芩素，黄芩新素Ⅱ，可升高血清高密度脂蛋白胆固醇（HDL-C）水平 黄芩新素Ⅱ还能降低血清总胆固醇(TC)水平 黄芩素、黄芩苷能降低血清甘油三酯(TG)含量。 黄芩茎叶总黄酮也有明显降血脂及抗动脉粥样硬化作用。 8．抗氧自由基损伤 黄芩苷对心、肝、肺、晶状体组织等均显示有抗氧自由基损伤作用。 对抗阿霉素引起心肌脂质过氧化损伤，提高小鼠心肌超氧化物歧化酶（SOD）和GSH-PX活性，降低丙二醛（MDA）含量。 黄芩苷对过氧亚硝基阴离子（ONOO-）致大鼠肺损伤也有明显保护作用。 黄芩苷还可对抗亚硒酸钠诱导的白内障晶状体损伤，提高晶状体的抗氧化能力。 9．抗心肌缺血、抗心律失常 黄芩苷可对抗异丙肾上腺素所致大鼠急性心肌损伤，使缺血心电图S-T段异常抬高数减少，血清磷酸肌酸激酶(CPK)活性降低，这一保护作用可能与抑制TNF-α的产生有关。 黄芩苷对心肌缺血再灌注损伤大鼠左心室功能亦有保护作用。 黄芩茎叶总黄酮灌胃，对静注垂体后叶素引起的大鼠心肌缺血有明显的对抗作用 黄芩茎叶总黄酮灌胃，对乌头碱诱发大鼠的心律失常、大鼠冠脉结扎复灌性心律失常及电刺激家兔心脏诱发室颤均有明显的对抗作用，可增加哇巴因诱发豚鼠心律失常的阈剂量，但对致死剂量无明显影响。 此外，黄芩苷、黄芩素能降低实验性糖尿病大鼠醛糖还原酶（AR）活性，减轻糖尿病慢性并发症，使晶状体、肾脏病理变化得到明显改善；黄芩中酚性苷类能减轻放射引起的组织损伤，提高小鼠存活率。 功效与药理作用关系 黄芩清热燥湿、泻火解毒功效与其抗病原体、抗炎、调节免疫功能、解热、镇静、保肝、利胆等药理作用有关 体内过程 黄芩苷静脉注射在大鼠体内药动学过程符合二室开放模型。黄芩苷肌肉注射吸收快，达峰时间（Tp）为0.4h，体内消除快，消除相半衰期（T1/2β）为0.62 h。黄芩苷口服给药则吸收缓慢，Tp为7～16h。黄芩苷经肾排泄，原形药约占4%~8% 现代应用 1．上呼吸道感染 2．病毒性肝炎 3．其他感染性疾病 不良反应 黄芩水煎剂口服不良反应较少。黄芩苷注射，少数患者可引起过敏反应。犬口服浸剂15 g/kg·d，连续8周，除可见粪便稀软外，未见其他明显毒性。小鼠灌服黄芩煎剂163.3 g/kg未见动物死亡；腹腔注射黄芩苷的LD50为3.081g/kg 苦 参 性味功效主治 苦参味苦，性寒，归心、肝、胃、大肠、膀胱经，具有清热燥湿、杀虫、利尿功效。主治热痢便血、黄疸、尿闭，赤白带下，阴肿阴痒，湿疹，湿疮，皮肤瘙痒，疥癣麻风；外治滴虫性阴道炎。 (2)抗病毒： 黄连有一定抗病毒作用， 如黄连制剂或小檗碱对鸡胚中培养的各型流感病毒和新城鸡瘟病毒有明显抑制作用。 2．抗细菌毒素 黄连及小檗碱对多种细菌毒素有明显拮抗作用。 3．抗炎 黄连和小檗碱都有抗炎作用。 其抗炎机制与抑制炎症过程的某些环节有关。 4．增强免疫 小檗碱在动物体内或体外均可提高白细胞吞噬金黄色葡萄球菌的能力，保护动物免于死亡；能增强家兔网状内皮系统吞噬功能；黄连解毒汤可提高小鼠腹腔巨噬细胞的吞噬率，促进小鼠抗体生成及血清溶菌酶含量。 5．解热 黄连、小檗碱均有解热作用。 小檗碱对发热大鼠都有明显解热效果，黄连注射液对白细胞致热原所致家兔发热亦有明显解热作用。 黄连的清热解毒功能，除其抗菌、抗病毒作用外，可能还与抗毒、抗炎、解热、增强免疫功能有关。 6．对心血管系统的影响 (1)抗心律失常： 小檗碱有明显抗心律失常作用，能防治乌头碱等药物、电刺激及冠状动脉结扎所致动物室性心律失常，并呈现明显量效关系； 临床研究表明对多种原因所致的室性及室上性心律失常有效，表明其具有广谱抗心律失常作用。 黄连抗心律失常的原理 可能与延长动作电位时程和有效不应期，抑制钠离子内流有关。 (2)对心肌收缩力的影响： 给清醒大鼠和麻醉犬静注小檗碱可兴奋心脏，增强心肌收