北京大学药理学课件第四十四章抗病毒药和抗真菌药.pptVIP

2019/3/4 药理学 制霉素 (nystatin ，制霉菌素， fungicidin ， nilstat ， mycostatin) ? ? ? 抗真菌作用和机制与两性霉素 B 相似，对念珠菌属的抗菌活 性较高，且不易产生耐药性。 ? ? 制霉素主要局部外用治疗皮肤、粘膜浅表真菌感染。口服 吸收很少，仅适于肠道白色念珠菌感染。注射给药时制霉 素毒性大，故不宜用做注射。 ? ? 局部应用时不良反应少见。口服后可引起暂时性恶心、呕 吐、食欲不振、腹泻等胃肠道反应。 第二节 抗真菌药 2019/3/4 药理学 灰黄霉素 (grifulvin ， grisactin) ? 杀灭或抑制各种皮肤癣菌如表皮癣菌属、小芽胞菌属和毛 菌属，对生长旺盛的真菌起杀灭作用，而对静止状态的真 菌只有抑制作用。对念珠菌属以及其他引起深部感染的真 菌没有作用。 ? ? 灰黄霉素可沉积在皮肤、毛发及指 ( 趾 ) 甲的角蛋白前体细 胞中，干扰侵入这些部位的敏感真菌的微管蛋白聚合成微 管，抑制其有丝分裂。 第二节 抗真菌药 2019/3/4 药理学 灰黄霉素 (grifulvin ， grisactin) ? 主要用于各种皮肤癣菌的治疗。对头癣疗效 较好，指 ( 趾 ) 甲癣疗效较差。 ? ? 常见有头痛、头晕等反应，恶心、呕吐等消 化道反应，皮疹等皮肤反应以及白细胞减少 等血液系统反应。 第二节 抗真菌药 2019/3/4 药理学 唑类抗真菌药 ? 唑类 (azoles) 抗真菌药可分成咪唑类 (imidazoles) 和三唑类 (triazoles) 。 ? ? 咪唑类包括：酮康唑、咪康唑、益康唑、克霉唑和 联苯苄唑等，酮康唑等可作为治疗表浅部真菌感染 首选药。 ? ? 三唑类包括：伊曲康唑、氟康唑和伏立康唑等，可 作为治疗深部真菌感染首选药 。 第二节 抗真菌药 2019/3/4 药理学 第四十四章 抗病毒药和抗真菌药 2019/3/4 药理学 内容提要 抗病毒药 ? 治疗艾滋病的抗 HIV 药 ? 治疗疱疹病毒药物 ? 治疗流感病毒药物 ? 治疗肝炎病毒的药物 抗真菌药 ? 抗生素类抗真菌药 ? 唑类抗真菌药 ? 丙烯胺类抗真菌药 ? 嘧啶类抗真菌药 2019/3/4 药理学 教学基本要求 ? 学习重点 –掌握：抗 HIV 药、抗真菌药主要药物的特 点。 –熟悉：其他药物的作用特点 。 2019/3/4 药理学 第一节 抗病毒药 ? 病毒包括 DNA 及 RNA 病毒 ? 病毒侵入人体的过程：病毒吸附 (attachment) 并穿入 (penetration) 至宿主细胞内，病毒脱壳 (uncoating) 后利 用宿主细胞代谢系统进行增殖复制，按病毒基因组提供的 遗传信息进行病毒的核酸与蛋白质的生物合成 (biosynthesis) ，然后病毒颗粒装配 (assembly) 成熟并从 细胞内释放 (release) 出来。 2019/3/4 药理学 第一节 抗病毒药 2019/3/4 药理学 抗病毒药的作用机制 ? 竞争细胞表面的受体，阻止病毒的吸附，如肝素或带阴电荷的多糖 ? ? 阻碍病毒穿人和脱壳，如金刚烷胺能抑制 A 型流感病毒的脱壳和病毒核 酸到宿主胞浆的转移而发挥作用 ? ? 阻碍病毒生物合成 ? ? 增强宿主抗病能力，如干扰素能激活宿主细胞的某些酶，降解病毒的 mRNA ，抑制蛋白的合成，翻译和装配 第一节 抗病毒药 2019/3/4 药理学 抗 HIV (human immunodeficiency virus ）药 ? 当前抗 HIV 药主要通过抑制反转录酶或 HIV 蛋白酶发挥作用， 包括 –核苷反转录酶抑制剂 (nucleoside reverse transcrlptase inhibitors ， NRTIs) –非核苷反转录酶抑制剂 (non-nucleoside reverse transcriptase inhibltors ， NNRTIs) –蛋白酶抑制剂 (protease inhibitors ， PIs) 第一节 抗病毒药 2019/3/4 药理