（精选课件）传出神经系统药理概论.pptVIP

2 、常见的离子通道耦联、受体-反应耦联 （1）受体操纵的Ca2+通道（2）受体与G蛋白偶联 (两种方式) * A：耦联腺苷酸环化酶： 递质刺激受体激动 激活膜内G蛋白 激活腺苷酸环化酶 ATP cAMP 无活性的蛋白激酶 有活性的蛋白激酶 产生效应 * B：耦联磷酯酶C： 递质刺激受体激动 激活膜 内G蛋白 激活磷酯酶C 二磷酸脂酰肌醇 三磷酸肌醇（IP3）+二酰基甘油（DAG） 细胞内储存 的Ca2释放 细胞内Ca2浓度升高， 产生生物效应 激活PKC或PLD 靶蛋白磷酸化 * (1) M受体 m1，m3，m5受体兴奋： ① 通过Gq蛋白作用于磷酸肌醇系统，激活PLC ② 通过Gp蛋白使钙依赖性K+、Cl-通道开放，膜超极化 →窦房结兴奋性↓HR↓ m2，m4受体兴奋： 通过Go/Gi蛋白抑制腺苷酸环化酶（AC）→cAMP↓→ 心肌收缩力↓ 平滑肌收缩 腺体分泌 * 去甲肾上腺素受体 ?1受体与兴奋性G-蛋白(Gs)偶联，通过Gs激活PLC，增加第二信使IP3和DGA的形成，而产生作用。 ?2受体与抑制性G-蛋白(Gi)偶联 通过Gi抑制腺苷酸环化酶，使cAMP减少而产生作用。 * ?1受体与(Gs) 偶联，激活AC，激活L-型 Ca2+通道。 ?2受体与(Gs) 偶联?2受体，通过Gs激活激活AC，使cAMP增加，激活依赖cAMP的蛋白酶，是肌轻链激酶、Na+/K+转运系统磷酸化等磷酸化。 * 第四节、传出神经系统药物的基本作用及分类 （一）基本作用 1.直接作用于受体： 激动药：药物直接与胆碱受体或肾上腺素受体结合，产生的效应与神经末梢释放递质的效应相似。 阻断药或拮抗药：药物与受体结合后不产生或较少产生拟似递质的作用，并妨碍递质与受体结合，从而产生递质相反的作用。 * 2.影响递质 （1）影响递质合成： 甲酪氨酸、卡比多巴等 （2）影响递质转运和贮存 利舍平，去甲丙咪嗪等。 （3）影响递质释放 ①促进递质释放如麻黄碱，间羟胺等。 ②抑制递质释放如可乐定，碳酸锂等。 * （4）影响递质的转化： AchE抑制药：新斯的明，有机磷酸酯类等 （5）影响递质的再摄取： 三环类抗抑郁药丙米嗪。 （6）影响递质的代谢： 苯乙肼等影响MAO活性。 * 二、药物分类 按其作用性质及对不同受体选择性分类 表5 常用传出神经系统药物的分类 拟似药 拮抗药 （一）胆碱受体激动药 （一）胆碱受体阻断药 （二）抗胆碱酯酶药 （二）胆碱酯酶复活药 （三）ADR激动药 （三）ADR阻断药 本质上共两大类效应 * 小结 传出神经系统药理学概论 1.传出神经按递质分类 2.递质的生物化学 乙酰胆碱（Ach） 去甲肾上腺（NA） 3.受体的分类 4.受体的功能及机制 5.药物的基本作用及分类 讨论题:a型、β型、M样、N样作用 * * * 当兴奋传到突触前膜时，由于存在突触间隙，电信号无法直接影响到突触后膜。 传出神经系统药理概论 * 神经系统 中枢神经 周围神经 传入神经 传出神经 交感神经 副交感神经 传出神经系统: 将神经冲动由神经中枢传向外周的神经系统，植物性神经有节前纤维和节后纤维之分。 神经递质+受体 自主神经 系统 运动神经系统 心肌 平滑肌 腺体 骨骼肌 效应器 效应 * 一 植物性神经的主要生理功能： 植物性神经系统的主要功能是：调节心肌、平滑肌和腺体（包括消化腺、汗腺和部分内消化腺）的活动。 * 神经元本身的兴奋是通过细胞膜电兴奋传递的。 神经-神经、神经-肌肉之间呢？ 神经元的轴突末梢仅与其他神经元的胞体或突起相接触