（优质医学）药物化学_局部麻醉药.pptVIP

临床用途: 广泛使用的局麻药 具有良好的局麻作用，毒性低，无成瘾性 用于浸润麻醉、 阻滞麻醉、腰麻、 硬膜外麻醉和局部封闭疗法 不用于粘膜麻醉 (表面麻醉) 其穿透力差 * 结构改造 水解后失效 酯类局部麻醉作用持续时间短 * 改造部位 * 苯环上的变化 位阻 酯基的水解减慢 局部麻醉作用增强 * 部分酯类局部麻醉药 羟普鲁卡因 (X=H,Y=NH2,Z=OH) 氨布卡因 (X=OC4H9,Y=H,Z=NH2) 美布卡因 (X=H,Y=NH2,Z=OC4H9) 丙美卡因 (X=OC3H7,Y=NH2,Z=H) * 碳链的变化 碳链上引入甲基，麻醉作用延长 因立体障碍使酯键不易水解 * 氨基侧链的变化 * 丁卡因(Tetracaine) * * 作用强，广泛使用的局麻药 * 浸润麻醉、阻滞麻醉