糖皮质激激素临床应用.pptVIP

糖皮质激素的临床应用  糖皮质激素( glucocorticosteroids, GCS) 糖皮质激素,又名“肾上腺皮质激 素”,是由肾上腺皮质分泌的一类甾体激 素,也可由化学方法人工合成  一糖皮质激素的药理作用 对物质代谢的影响 允许作用 抗炎作用 免疫抑制、抗过敏作用 ·抗休克 其它  糖皮质激素对物质代谢的影响 糖代谢 蛋白质代谢 脂肪代谢 核酸代谢 水和电解质代谢  其他 退热作用 血液和造血系统 中枢神经系统 骨骼 心血管系统  糖皮质激素常用药物 内源性 外源性 可的松 Cortisone-泼尼松 Prednisone 氢化可的松 泼尼松龙 Prednisolone drocortisone 甲泼尼龙 Methylprednisolone 倍他米松 Betamethasone 地塞米松 Dexamethasone  糖皮质激素的基本结构 2 CH2OH CH H CH 21碳的四环结构  糖皮质激素的基本结构及变异 C11位羟基化 具有抗炎作用 2 CHOH 若为酮基则需在肝脏内转化 肝功能不全时则不能转化 C=O 无需经肝脏转化直接起效 H H C1=C2双键结构 糖皮质激素作用↑ 盐皮质激素作用↓ 加强抗炎活性 合 C9位氟化 ↑抗炎活性 个对HPA轴的抑制 CH3 个肌肉毒性 C6甲基化 同时增加疗效和副作用 个亲脂性,快速到达作用靶位 个组织渗透,靶器官浓度高 迅速起效、增加抗炎活性  可的松 CHOH 内源性 糖皮质激素 氢化可的松 可的松C11位羟化 糖皮质激素活性  氢化可的松vs可的松 氢化可的松 关联与差异 可的松 ·内源性糖皮质激素(与内源性糖皮质激素具有等效 作用的药物)有哪些? 其中具有生理活性的是? 氢化可的松 其中没有生理活性,是无活性代谢物的是? 可的松 两者之间的关系是什么? 在代谢中相互转化 ·发生代谢转换的部位是? 肝脏