多肽类抗生素课堂.pptVIP

1 第 7 章 多肽类抗生素 2 ? 简介 ：自 1939 年发现第一个多肽类抗生素：短杆菌素以来，本类抗生素已经超过了 1000 种。但投入临床上应用的仅几十种。产量有从 100 公斤至 1000 吨（如杆菌肽） 以上。 ? 肽类抗生素包括所有的氨基酸型的、肽型的、蛋白质型的，以及它们的杂环化合物 （即含杂环结构的，或含衍生氨基酸的，经简单环化反应而得环状结构的化合物）。 ? 事实上，随着抗生素研究的深化和发展，作为简单氨基酸衍生物的 β— 内酰胺类和多 肽内酯类的放线菌素等，都因各自拥有了众多的成员，且具有了自己的化学结构和生 物学性质（包括相似性和特征），习惯上已被单独归成大类。 ? 绝大多数肽类抗生素由细菌和放线菌产生，少数由真菌产生。特别重要的是芽孢杆菌 （ Bacillus ），能极为专一地产生肽类抗生素。而在真菌中，常常产生被修饰了的氨 基酸（如 β— 内酰胺等）。每株产生菌往往都能同时产生 ( 合成 ) 出一系列紧密相关的 肽抗生素。 ? 天然来源的肽类抗生素还含有未见于一般蛋白质的新氨基酸。如 D — 氨基酸， β— 氨 基酸，新型氨基酸和鸟氨酸等。 ? 在化学结构上，仅一小部分肽抗生素呈线状的。其余大多是环状化合物（环肽），具 有抗 G + 、 G - 和肿瘤作用。 3 第一节 多肽类抗生素的特征和分类 一、特征： 多肽类抗生素与高等动植物中具有激素功能的多肽和