钙离子拮抗剂在高血压治疗中应用汇编.pptVIP

R钙离子拮抗剂在高血压治疗中的应用  我国高血压患者益增多,防控形势严峻 越来越多的流行病学研 究显示,在我们生存的 地球上,高血压不仅变 得“大流行”,而且与」 速增长的人口老龄化 同增长。高血压与人口 老龄化已成为我们生活 中的“双重敌人”  高血压及其危害 冠心病 风 心衰 个BP 个死亡率 周围血管病变个致残率 终末期肾病 只有血压达标才能最大限度地减少心脑血管事件的发生  目前常用降压药物 利尿剂:呋塞米、氢氯噻嗪、吲哒帕胺 ·β阻滞剂:普萘洛尔、美托洛尔、比索洛 α阻滞剂:哌唑嗪、特拉唑嗪 转换酶护制剂:卡托普利、依那普利 血管紧张素Ⅱ拮抗剂:缬沙坦、氯沙坦 钙离子拮抗剂:硝苯地平、维拉帕米、地 尔硫卓  钙离子拮抗剂 钙离子拮抗剂通常是指通过阻滞钙通道来降 低血压的化学制剂。(又叫钙通道阻滞药、钙拮 抗药)它可以选择性抑制Ca2+经细胞膜上的钙通 道进入细胞内,具有扩张血管和负性肌力作用, 松弛血管平滑肌,减少末梢血管阻力,从而降低 血压,但脑、冠状动脉和肾血流量不减少。钙拮 抗剂抑制心肌的收缩力及传导,并抑制血管平滑肌 的收编使血管扩张,从而起到降血压的作用。  临床上常用的钙离子拮抗剂的分类 苯烷胺类:如维拉帕米(主要用于心律失常) 二氢吡啶类:如一代硝苯地平;二代缓释硝苯地 平、非洛地平;三代拉西地平、氨氯地平 地尔硫卓类:如地尔硫卓(冠心病心绞痛)  根据药物的受体结合特性、组织选择和药代动力学特点又可 将钙离子拮抗剂划分为三代:(1)第一代为短效钙离子拮抗剂,包括 硝苯地平、地尔硫卓等,容易引起反射性交感神经激活,增加心率,基本不 用于高血压的治疗;(2)第二代钙离子拮抗剂的药物代谢动力学特性有所改 善,血管选择性有所提高,性质稳定、疗效确切,如硝苯地平缓释片、尼莫 地平、尼群地平等,但其生物利用度仍很低,峰谷血药浓度波动较大;(3) 第三代为长效钙离子拮抗剂,以氟地平、拉西地平、乐卡地平等为代表, 半衰期长可1次/d服用,因其长效、不良反应小、服用方便且能24h覆盖等待 点,已成为用于高血压治疗的重要钙离子拮抗剂类药物。  钙拮抗剂的独特的优点 降压疗效和降压幅度相对较强,而疗效个体差异 较小,只有相对禁忌证,没有绝对禁忌证,有助 于提高高血压的治疗率和控制率。 对老年患者有较好降压疗效,收缩压下降较明显 几乎可以与每类抗高血压药物量联合使用而增强 降压疗效  常用钙离子拮抗剂的应用 硝苯地平 (1)硝苯地平应从小剂量开始服用,初始 剂量为20mg/次,最大剂量为60mg/次,1次/d,日服最大剂 量不超过120mg。缓控释制剂应空腹整粒吞服,不得嚼碎或掰开 服用。(2)硝苯地平的剂量应视患者的耐受性和对心绞痛的 控制情况逐步调整。增加剂量前需监测患者的血压。如患者症 状明显,可根据患者对药物的反应缩短剂量调整期。(3)停 药时需逐步减量,并严密观察患者情况。(4)普通制剂的剂 量可替换成缓控释制剂的剂量。例如:普通制剂30mg/次,3次 /d,可替换为缓控释制剂90mg/次,1次/d 硝苯地平控释片 拜新同  氯地平 氨氯地平的半衰期在肝功能受损时延长,但尚未确 定相应的推荐剂量,因此肝功能受损患者使用本品应十 分注意。(2)氨氯地平广泛代谢为无活性代谢物,仅约 5%的药物以原形尿液排泄,其血药浓度的改变与肾功能 损害程度无相关性,因此肾功能表竭患者可采用正常剂 量,本品不被透析 苯碳酸氮氯地平片 rmg