第二章中药生药与天然药物 二.pptVIP

药学概论 石家庄学院 制剂教研室 赵星 2013 年 9 月 2.4 天然药物化学 2.4.4 天然药物化学知识简介 （二）天然药物化学有效成分的提取、分离 提取 溶剂提取法 ? 提取原理 根据化学成分与溶剂间 “极性相似相溶” 的原理，选择对 所提成分溶解度大、对杂质溶解度小的溶剂，将所提成分从药 材中溶解出来的方法 。 药学概论 石家庄学院 制剂教研室 赵星 2013 年 9 月 2.4 天然药物化学 2.4.4 天然药物化学知识简介 （二）天然药物化学有效成分的提取、分离 提取 溶剂提取法 ? 提取溶剂及溶剂的选择 【分类】非极性溶剂、中等极性溶剂、极性溶剂。 【极性顺序】 水＞甲醇＞乙醇＞丙酮＞正丁醇＞乙酸乙酯＞乙醚＞ 三氯甲烷＞二氯甲烷＞苯＞四氯化碳＞石油醚 【选择原则】 ① 对所提取成分溶解度大；对杂质溶解度小。 ② 与所提取成分不起意外的化学变化。 ③ 廉价、易得、安全。 药学概论 化工学院 制药教研室 药学概论 石家庄学院 制剂教研室 赵星 2013 年 9 月 中药的起源与发展 2.1 中药学 2.2 生药学 2.3 天然药物化学 2.4 2 中药、生药与天然药物化学 药学概论 石家庄学院 制剂教研室 赵星 2013 年 9 月 2.4 天然药物化学 2.4.1 天然药物化学的性质和主要研究内容 天然药物化学是运用 现代科学理论与方法 研究天然药物中化学 成分的一门学科。 研究内容 —— 天然药物中 化学成分 （主要是 生物活性成分 或 药效成分 ）的 结构特点 、 理化性质 、 提取分离方法 、 结构鉴定 及 生 合成途径 。 药学概论 石家庄学院 制剂教研室 赵星 2013 年 9 月 2.4 天然药物化学 2.4.1 天然药物化学的性质和主要研究内容 增强免疫 滋补 R 1 O OH R 2 人参皂苷类 结构鉴定 理化性质 β - 谷甾醇 提取分离方法 生合成途径 人参 结构特点 药学概论 石家庄学院 制剂教研室 赵星 2013 年 9 月 2.4 天然药物化学 CH 3 H NHCH 3 OH 麻黄碱 (ephedrine) 止咳平喘 N H N MeO H H OMe MeOOC H OOC OMe OMe OMe 利血平 (reserpine) 降压药 2.4.2 天然药物化学的任务 ? 研究开发新药 N H N OH COOMe N N OAc COOMe HO H MeO R R=CH 3 长春碱 (vinblastine) R=CHO 长春新碱 (vincristine) 抗肿瘤 （ 1 ）直接从天然药物中发现新药 药学概论 石家庄学院 制剂教研室 赵星 2013 年 9 月 2.4 天然药物化学 2.4.2 天然药物化学的任务 ? 研究开发新药 青蒿素 （ arteannuin) 水溶性和油溶性均不好 O O O O O 蒿甲醚 （ artemether) 油溶性注射剂 抗疟效价高，原虫转阴快 O O O O OCH3 （ 2 ）以天然药物中活性成分为先导化合物开发新药 （ 1 ）直接从天然药物中发现新药 药学概论 石家庄学院 制剂教研室 赵星 2013 年 9 月 2.4 天然药物化学 N CH 3 CH 3 OH R= CH2CH2 非那罗辛 3 ～ 10 倍 R= CH2CH=C(CH3)2 镇痛新 1 ／ 3 毒副作用小 R 吗啡 （ morphine) 止痛，成瘾，耐药性， 呕吐，便秘 O N CH 3 OH OH H 2 N COOCH 2 CH 2 N(Et) 2 普鲁卡因 (procaine) 局麻药 N H 3 C COOCH 3 H 可卡因 (cocaine, 古柯叶 ) 局麻药 O O 药学概论 石家庄学院 制剂教研室 赵星 2013 年 9 月 2.4 天然药物化学 2.4.2 天然药物化学的任务 ? 研究开发新药 （ 2 ）以天然药物中活性成分为先导化合物开发新药 （ 1 ）直接从天然药物中发现新药 （ 3 ）从有效部位中开发五类新药 —— 未在国内上市销售的从植物、动物、矿物等物质中提取的有效部位 及其制剂。 例如：龙血通络胶囊 —— 龙血竭总黄酮类等有效部位 药学概论 石家庄学院 制剂教研室 赵星 2013 年 9 月 ? 研究开发新药 ? 推进中药现代化进程，使中药早日进入国际医药主流市场 2.4 天然药物化学 2.4.2 天然药物化学的任务 中药现代化的机遇与挑战 疾病谱和医学模式正在发生变化，“生物医学”向“生物－心理－社 会 医学”转变，单纯的“疾病治疗”向“ 预防 － 保健 －治疗－ 康复 ”模式转 变。 化学合成药开发周期长、费