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实验七 缓释片的制备 ———— 茶碱缓释制剂的制备及释放度的测定 一、实验目的和要求 1 、通过制备茶碱缓释制剂 , 熟悉缓释制剂的基本原理与设计方法 。 2 、掌握缓释制剂释放度的测定方法及要求 。 二、实验原理 1 、 缓释制剂 是指延长药物在体内的释放、吸收而达到延长药物 作用时间为目的的剂型。 2 、缓释制剂所包含的种类很多，在本实验中我们要制备的是溶 蚀性骨架型和亲水凝胶骨架型缓释剂。 骨架片 ：药物和一种或多种骨架材料及其它辅料制成的片状固体剂型。 溶蚀性骨架缓释片 ：以惰性的脂肪及蜡类基质为骨架材料的骨架型片剂。该 类缓释片是通过脂肪或蜡质的逐渐溶蚀来达到释放药物而得名。 亲水凝胶骨架缓释片 ：以亲水性高分子聚合物为骨架材料的缓释片。该类 缓释片在胃肠道消化液中膨胀形成凝胶，使释药时间延长而得名。 3 、把药物制成缓释剂的目的： （ 1 ）减少血药浓度的峰谷现象，降低毒副作用，提高疗效； （ 2 ）能够减少给药次数，改善患者的顺应性； （ 3 ）增加药物治疗的稳定性。 4 、 释放度 是检查缓释剂的重要指标，是指药物在规定的溶剂中 释放的速度和程度。一般地通过释药曲线来评价释放度，制作曲 线时至少在释放度为 0-20% （ 0.5~2 h) 、 45%-65% 及最后完全释放 时 取样分析，从药物是否有突释、释药特性及释药完全程度等方 面来评价。为了确保准确性，常外加两个取药时间点分析。 三、实验药品和器材 略 四、实验内容及步骤： 1 、茶碱溶蚀性骨架缓释片的制备 （ 1 ）处方及分析 茶碱 10 g 主药 硬脂醇 1.0 g 羟丙甲纤维素 0.1 g 80% 乙醇 约 3 ml 硬脂酸镁 0.23 g 润滑剂 骨架材料 制成胶浆作粘合剂 （ 2 ）制备方法 熔融硬脂醇 + 茶碱 冷却、混匀 + HPMC 胶液 软材 过 18 目筛 湿颗粒 整粒 36-40 ℃干燥 干颗粒 过 16 目筛 + 硬脂酸镁 压片 茶碱熔蚀性骨架片 2 、茶碱亲水凝胶骨架缓释片的制备 （ 1 ）处方及分析 茶碱 10 g 主药 乳糖 5.0 g 羟丙甲纤维素 4.0 g 80% 乙醇 适量 硬脂酸镁 0.23 g 润滑剂 骨架材料 粘合剂 制软材用 （ 2 ）制备方法 HMPC 茶碱 乳糖 混合 均匀 +80% 乙醇 软材 18 目筛 湿颗粒 整粒 干颗粒 过 16 目筛 + 硬脂酸镁 压片 茶碱熔蚀性骨架片 50~60 ℃干燥 3 、释放度实验 （ 1 ）制备标准曲线 P33 浓度 吸光度 (ug/ml) 0.852 1.704 3.408 8.520 12.780 17.040 0.059 0.102 0.180 0.459 0.684 0.902 数据： （ 2 ）释放度测定 —— 转蓝法 取缓释片，照释放度测定法（中国药典 2005 年版），采用溶 出度测定法的转蓝法的装置，以水 900 ml 为溶剂，温度 37 ℃ ， 转 速为每分钟 100 转，依法操作，但在 1 、 2 、 3 、 4 、 6 、 12 小时分 别取溶液 3 ml ，立即经 0.8μm 微孔滤膜滤过，并即时在操作容器 中补充水 3 ml 。分别精密量取滤液各 1ml ，分别置于 10ml 量瓶中， 加水至刻度，摇匀，照分光光度法，在 270nm 的波长处分别测定 吸收度。 标准曲线 y = 0.0524x + 0.0105 R 2 = 0.9998 0 0.2 0.4 0.6 0.8 1 0 5 10 15 20 浓度(ug/ml) 吸 光 度 ( A )