药物化学 全身麻醉药 第一节 全身麻醉药.ppt

药物分析教研室 中国药科大学 药物分析教研室 昆明冶金高等专科学校 化工生物技术教研室 第五章 麻醉药物 昆明冶金高等专科学校 基本要求 一、了解麻醉药品的基本概念、分类、作用机制；各类非典型麻醉药的结构和作用特点；理想全麻醉的特点；局麻药的结构改造 二、理解局麻药的构效关系；盐酸普鲁卡因的化学名称、合成路线 三、掌握局麻药的化学结构类型，典型药物的化学结构、理化性质及作用特点 化工生物技术教研室 昆明冶金高等专科学校 化工生物技术教研室 过去 现在 麻醉药指对中枢神经有麻醉作用，能使（特别是痛觉）消失药品。按作用部位可分为全身麻醉药和局部麻醉药两类。 昆明冶金高等专科学校 化工生物技术教研室 全身麻醉药（全麻药）是一类作用于中枢神经系统，通过可逆性抑制使人的意识、感觉特别是痛觉消失的药物。 按给药途径可分为吸入性麻醉药和静脉麻醉药。 第一节 全身麻醉药 一、全麻药简介 昆明冶金高等专科学校 化工生物技术教研室 吸入麻醉药是通过呼吸道和肺吸收入血而产生麻醉作用的药物。 1、吸入性全身麻醉药 吸入麻醉药是一类气体或易汽化的液体药物。 昆明冶金高等专科学校 化工生物技术教研室 化学结构类型主要有脂肪烃类、卤烃类、醚类及无机化合物等四类。 通过呼吸道吸入而起麻醉作用 大多为脂溶性较大、低沸点且易挥发的液体或是化学性质不活泼的气体，故又称为挥发性麻醉药 昆明冶金高等专科学校 早期用麻醉药 化工生物技术教研室 乙醚（1842年，易燃易爆） 氧化亚氮N2O（1844年，麻醉作用弱） 氯仿（1847年，毒性较大） 优点:麻醉期清楚，镇痛和肌松作用良好 缺点:易燃、易爆，有刺激性，不易控制麻醉深浅,易发生意外，使用受到一定限制 优点:镇痛作用良好、毒性低 缺点:麻醉作用弱，易缺氧，通常不单独使用 缺点:毒性大，早已淘汰 昆明冶金高等专科学校 化工生物技术教研室 麻醉乙醚 化学结构式：CH3CH2OCH2CH3 理化性质： 无色澄清液体，特臭，味灼烈， 易溶于水，挥发性和燃烧性极强。 易发生自动氧化，生成过氧化物。 在空气、光照下易自动氧化，氧化产物为过氧化物。 对呼吸道有刺激性，易引起肺炎、肺水肿，严重会引起死亡。 昆明冶金高等专科学校 化工生物技术教研室 现用吸入性麻醉药 氟烷 化学结构式：F3CCHBrCl 理化性质： 无色易挥发液体，性质稳定，不易燃。有香气、味甜 分解反应： 药理作用： 麻醉作用为麻醉乙醚的2-4倍，对粘膜无刺激性，可用于全身麻醉及诱导麻醉。 昆明冶金高等专科学校 化工生物技术教研室 另外还有哌啶类麻醉性镇痛药芬太尼等 直接通过静脉注射给药而产生麻醉作用，又称为非吸入性全身麻醉药 作用迅速，对呼吸道无刺激作用，不良反应少 品种多，其一般分为巴比妥类和非巴比妥类药物 目前临床上的主导药物 2、静脉麻醉药 昆明冶金高等专科学校 化工生物技术教研室 （1）巴比妥类药物 早期的静脉麻醉药为超短时作用的巴比妥类药物，首先使用的是硫喷妥钠(Thiopental Sodium)。 硫代巴比妥类脂溶性较大，吸收分布迅速，极易到达脑组织，故起效快，麻醉作用时间短，一般只能维持数分钟。临床主要用于诱导麻醉、基础麻醉及复合麻醉。 昆明冶金高等专科学校 化工生物技术教研室 HOCH2CH2CH2COONa （2）非巴比妥类药物 羟丁酸钠 丙泊福 丙泮尼地 盐酸氯胺酮 昆明冶金高等专科学校 化工生物技术教研室 羟丁酸钠 麻醉作用较弱，起效较慢，毒性较小 可用作浅麻醉的维持药物 但有致梦幻副作用 丙泊福、丙泮尼地和依托咪酯 均具有速效、短效特点 可用于全身麻醉的诱导 依托咪酯结构中含有手性碳原子，仅右旋体有效。 昆明冶金高等专科学校 化工生物技术教研室 二、典型药物 恩氟烷 化学名：2-氯-1，1，2-三氟乙基二氟甲醚， 又名安氟醚 性 状：本品为无色、挥发性澄明液体，不易燃, 不易爆，在水中易溶。 稳定性：本品性质较稳定：①遇紫外线、强碱或钠石灰均不分解； ②对铝、铜、铁无腐蚀作用。 昆明冶金高等专科学校 化工生物技术教研室 鉴 别：本品为含氟有机物，经破坏后可显氟离子的特殊反应。 作 用：本品为新型高效的吸入性全麻药，麻醉作用较