阿片类药物药理学特点及临床选择PPT参考课件.pptVIP

（二）特殊癌痛类型阿片类药物的选择 癌性内脏痛 内脏痛与阿片受体 曲马多 抗抑郁药 (TCA/SSRI) 5-HT4 激动剂 μ-和κ-阿片受体激动剂 NMDA 拮抗剂 加巴噴丁/普瑞巴林 * （二）特殊癌痛类型阿片类药物的选择 癌性内脏痛 κ-阿片受体激动剂：羟考酮 vs 吗啡 0 10 20 30 40 皮肤 肌肉 内脏 0 10 20 30 40 吗啡 羟考酮 正常情况 慢性疼痛 (慢性胰腺炎) * * * * 皮肤 肌肉 内脏 * （二）特殊癌痛类型阿片类药物的选择 癌性神经病理性疼痛（malignant neuropathic pain, MNP） 是难治性癌痛的常见的疼痛类型 吗啡为μ-受体激动剂，最大耐受剂量下治疗MNP具有可靠疗效。单药较正常剂量高30%以上，联合加巴喷丁可减少吗啡的用量1 。 羟考酮治疗MNP具有一定优势，其缓解MNP可能与其在不同病理状态下选择性激活不同的阿片受体，尤其是选择性激活κ2b-受体有关2,3,4 。 芬太尼即释制剂治疗NMP导致的爆发痛5,芬太尼透皮贴剂可以明显减轻手术后6和慢性NP（CRPS、截肢后NP等外周NP）7 患者的疼痛。 Gilron I, Bailey JM, Tu D, et al. Morphine , gabapentin, or their combination for neuropathic pain. N Engl J Med, 2005, 352: 1324~ 1334. Nozaki C, Saitoh A, Kamei J. Characterization of the antinociceptive effects o f oxycodone in diabetic mice. Eur J Pharmacol.2006, 535: 145~ 151. Kamei J. Involvement of mu1-opioid receptor onoxycodone-induced antinociception in diabetic mice. Eur J Pharmacol.2007, 560: 160~162. Sung B, Loh HH, Wei L. A ssociation of kappa opioid receptor mRNA upregulation in dorsa l root ganglia with mechanical allodynia in mice following nerve in jury. Neurosci Lett.2000, 291: 163~ 166. Simpson DM, Messina J, Xie F, et al. Fentanyl buccal tablet for the relief of breakthrough pain in opioid-tolerant adult patients with chronic neuropathic pain: a multicenter, randomized, double blind, placebo-controlled study. Clin Ther.2007, 29: 588~ 601. Karanikolas M, Aretha D, Kiekkas P, et al. Intravenous fentanyl patient-controlled analgesia for perioperative treatment of neuropathic/ischaemic pain in haemodialysis patients: a case series. J Clin Pharm Ther. 2010, 35: 603~ 608. Agarwal S, Polydefkis M, Block B, et al. Transdermal fentanyl reduces pain and improves functional activity in neuropathic pa in states. Pain Med, 2007, 8: 554~ 562. * （二）特殊癌痛类型阿片类药物的选择 癌性神经病理性疼痛（malignant neuropathic pain, MNP） 美沙酮（Methado