实用药物学基础 实用药物学基础 单元七《项目三、胆碱受体阻断药》2020年春期.pptVIP

其它季铵类化合物： 叔胺类 双环胺（双环维林） 奥芬溴胺、格隆溴胺、戊沙溴胺、地泊溴胺、 喷噻溴胺等胃肠平滑肌痉挛，作为治疗胃溃 疡的辅助用药。 抑制胃肠、胆道、输尿管、子宫平滑肌痉挛， 对腺体、眼和心血管系统影响轻微。 其它叔胺类化合物： 用途： （1） 适用于平滑肌痉挛 （2）肠蠕动亢进 （3）消化道溃疡 羟苄利明、黄酮哌嗪、奥昔布宁等， 有解除平滑肌痉挛作用。 用途： （1）消化性溃疡 （2）支气管阻塞性疾病（拮抗迷走神经功能） 优点： 少口干，少视力模糊，无中枢兴奋作用。 二、N胆碱受体阻断药 N1胆碱受体阻断药（神经节阻断药） 用途 1. 麻醉时控制性降压 2.主动脉瘤手术时，减少因牵拉主动脉引起的 交感神经兴奋，常用的药物有： 美卡拉明（mecamylamine, 美加明） 樟磺咪芬（trimetaphan camsilate） 作用面广，副作用多，作用强度不易控制，现已 几乎不用。 概念： 作用于神经肌肉接头后膜N2受体，产生神经肌肉阻滞作用。 去极化型肌松药 2类 非去极化型肌松药 N2胆碱受体阻断药（骨骼肌松弛药） 临床应用 外科：(1) 松弛骨骼肌，减少麻醉药用量； (2) 气管内插管； 2. 非外科：(1) 内窥镜检查； (2)重症肌无力诊断； (3)电休克时防止骨折； 以琥珀胆碱为代表的去极化型肌松药能和 神经肌肉接头突触后膜N2受体结合，产生 与ACh相似的持久去极化，使突触后膜的 N2胆碱受体不能对ACh引起反应，而引起 骨骼肌松弛。 去极化型肌松药 琥珀胆碱 (succinylcholine) 又称司可林(scoline) 化学结构： 由琥珀酸和二个分子的胆碱组成， 或由二分子Ach偶联在一起组成的化合物。 [药理作用] 松弛骨骼肌： 1分钟 起效，2钟达作用达高峰， 5分钟作用消失。为延长作用时间 可采用静脉滴注法。 松弛顺序： 颈部 肩胛 腹部 四肢。 以颈部和四肢肌肉松弛最明显，面、 舌、咽喉、咀嚼肌次之，对呼吸肌 麻痹作用不明显。 项目三胆碱受体阻断药 M胆碱受体阻断药 ：代表药：阿托品及其同类 N1受体：代表药：六甲双胺、美加明 N2 受体:代表药：琥珀胆碱、筒箭毒碱 分类 按对受体的选择性分为 N胆碱受体 阻断药 按用途分为： 1.平滑肌解痉药：阿托品,丙胺太林,双环胺 2.神经节阻断药：美加明 3.骨骼肌松弛药：筒箭毒碱、琥珀胆碱 、泮库溴胺 一、阿托品类生物碱 天然生物碱为左旋莨菪碱，性质不稳定 ，提取处理后得到消旋莨菪碱— 阿托品 含阿托品类生物碱的主要植物 颠茄 Belladonna 含阿托品类生物碱的主要植物 曼陀罗 M胆碱受体阻断药阿托品类生物碱 含阿托品类生物碱的主要植物 茛菪 M胆碱受体阻断药 阿托品类生物碱 含阿托品类生物碱的主要植物 东茛菪 M胆碱受体阻断药 阿托品类生物碱 东茛菪 阿托品（Atropine） 作用特点：和M受体结合，竞争性拮抗ACh或M受体激动药的作用。对 M1、M2、M3都有阻断作用，大剂量对N1受体也有阻断作用。 药动学 口服或粘膜给药易吸收，可通过胎盘进入胎儿体内，也经乳汁分泌，经尿排泄，1/3为原形，经房水循环排出较慢（对眼作用可持续72h）。 药理作用 阿托品的作用和用途 泪腺、支气管纤体的阻断分泌作用次之 ② 器官 作用 用途 1.腺体 ①对唾液腺、汗腺的阻断分 泌抑制作用最强 ③↓胃酸分泌作用弱 ① 麻醉前给药 ② 流涎(重金属中 毒,帕金森病) ③ 盗汗(肺结核) ①虹膜、睫状体炎 ②验光－ 配镜 （儿童,准确测出 晶状体屈光度) ③检查眼底 ④青光眼禁用。 3. 平滑肌 ①胃肠平 降低胃肠平滑肌的收缩 滑肌 幅度和频率 蠕动 ②胃肠括 幽门括约肌若处于收缩 约肌 状态，则可松弛 缓解胃、肠绞痛 可缓解幽门痉挛性胃痛 2.眼 ①阻断瞳孔括约肌M受体， 扩瞳可持续7-10日 ②阻断睫状肌的M受体 →调节麻痹，视近物不清 （可维持7～ 12日) ③可致眼内压↑； ③膀胱 膀胱逼尿肌松弛、三角肌收缩，减少排尿 ④输尿管 作用弱，对输尿管和 肾绞痛效果差 ①膀胱刺激症状、